口服国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学研究

目的 :探讨国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学。方法 :用高效液相色谱法测定12名男性健康志愿者口服尼莫地平胶囊后的血药浓度 ;用3p97软件计算有关药代动力学参数。结果 :该制剂的T1/2β(h)、Tmax、Cmax、AUC0～6 分别为 (2 53±1 18)h、(0 42±0 14)h、(75 41±27 65)ng/ml、(155 85±49 54)ng/(h·ml) ,药 -时曲线符合二室开放模型。结论 :该制剂在体内滞留时间短 ,于0 4h左右达血药浓度峰值 ,其测定数据可为临床用药提供参考。

碱化丁卡因溶液尿道粘膜表面麻醉的临床观察和药代动力学研究

１６例接受膀胱镜检的患者分为临床碱化组和临床对照组；将２０只家兔匀分为动物碱化组和动物对照组。碱化组均给予ｐＨ７．１５的１％丁卡因溶液，对照组给予ｐＨ５．１的１％丁卡因溶液。结果，临床碱化组麻醉效果优于临床对照组（Ｐ＜０．０５）。但临床对照组药液在血液中达峰时间（Ｔｐｅａｋ）快；峰浓度（Ｃｍａｘ）及血药浓度的各个时点均高于临床碱化组（Ｐ均＜０．０１）。两组中分布半衰期，消除半衰期无显著性差异。表现分布容积（Ｖｄ），药时曲线下面积（ＡＵＣ）和清除率（ＣＬ）有显著性差异（Ｐ均＜０．０１）。动物碱化组丁卡因在血中浓度低，而在膀胱组织中浓度高（Ｐ均＜０．０１）。认为碱化丁卡因具有效果好，毒性低和清除快的优点，用于临床尿道粘膜表面麻醉安全有效。