在医用化学实验教学中渗透绿色教育

绿色教育是一种创新教育理念，是可持续发展的教育。在医用化学实验教学中适时进行环境保护教育、人际关系教育与心理健康教育是实施绿色教育的基本途径。

RP-HPLC法同时测定多沙唑嗪及其中间体

多沙唑嗪通常由中间体BCP和ACQ合成，为考察产品质量，有必要建立多沙唑嗪及其中间体的测定方法。该文建立并优化了反相高效液相色谱法（RP—HPLC）同时测定多沙唑嗪及其中间体。结果表明，以C18柱（4．6mm×250mm）为色谱柱，流动相组成V（CH3OH）：V[c（KH2PO4）=0．02mol／L，pH=3．0]=70：30，流速0．6mL／min，检测波长246nm，多沙唑嗪与BCP、ACQ可达到基线分离，分离度大于2．0。各物质在1-20mg／L内的色谱峰面积与质量浓度之间线性关系良好（r〉0．999），该方法的准确度（回收率〉99％）和精密度（RSD〈4％）高，操作简便快速，可望用于多沙唑嗪产品质量研究和控制。

医用基础化学实验教学体系的构建与实践

医用基础化学实验是医学生的一门必修基础课,科学选择教学内容,构建基本型、提高型和创新型分层次的实验教学体系有利于学生既掌握基本操作技能又增强学生的创新能力。经两年的教学实践取得了较好的教学效果。

中国西部健康人群口服替诺福韦富马酸酯片的药动学研究

目的:研究口服替诺福韦富马酸酯片在中国西部健康人群的药动学特征。方法:24名健康志愿者随机分为3组,每组8人,分别给予替诺福韦富马酸酯片300mg、恩曲他滨胶囊200mg+替诺福韦富马酸酯片300mg、脂肪食物(食物中脂肪比例50%)+替诺福韦富马酸酯片300mg,分别在服药前0h及服药后0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72h时取静脉血2mL,分离血浆,采用固相萃取,以高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定替诺福韦血药浓度,以DAS(Ver2.1.1)软件计算药动学参数。结果:3组药动学参数分别为:t1/(218.78±3.28)、(12.72±2.83)、(13.08±1.47)h,tma(x1.05±0.16)、(1.28±0.30)、(1.55±0.37)h,cma(x290.71±63.21)、(420.84±96.71)、(429.06±174.81)ng·mL-1,AUC0～7(21871.60±377.00)、(3869.42±962.85)、(3569.47±633.47)μg·h·L-1,AUC0～∞(2284.16±373.54)、(4107.09±974.82)、(3856.00±618.39)μg·h·L-1,CL/F(2.25±0.39)、(1.28±0.28)、(1.33±0.20)L·h-1·kg-1。与替诺福韦富马酸酯组比较,恩曲他滨+替诺福韦富马酸酯组、脂肪食物+替诺福韦富马酸酯组的t1/2降低,cmax、AUC0～72、AUC0～∞、tmax均明显增加。结论:中国西部人群单独给予替诺福韦富马酸酯的药动学特征与国外人群相似,高脂肪饮食以及合用恩曲他滨可改变替诺福韦的药动学特征。

石榴皮鞣质对大鼠乙醇性胃黏膜损伤的保护作用研究

目的:研究石榴皮鞣质对大鼠乙醇性胃黏膜损伤的保护作用。方法:乙醇灌胃(1.5mL/只)以复制大鼠乙醇性胃黏膜损伤模型。实验分为正常(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)、枸橼酸铋钾(100mg·kg-1)和石榴皮鞣质高、中、低剂量(500、150、50mg·kg-1)组,观察对胃黏膜的影响;测定一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)含量;通过免疫组化法测定神经元型一氧化氮合酶(nNOS)、内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达。结果:150、500mg·kg-1石榴皮提取物可显著修复胃黏膜损伤,且可显著抑制模型大鼠MDA含量增高和NO含量降低(P<0.01),也可抑制nNOS、eNOS的表达下降,但无显著性差异。结论:石榴皮提取物对大鼠乙醇性胃黏膜损伤具有良好的保护作用,这种作用可能与抗脂质过氧化反应,抑制nNOS、eNOS表达下降有关。

石榴皮提取物对大鼠幽门结扎所致胃损伤的保护作用研究

目的:研究石榴皮提取物对大鼠实验性胃损伤的保护作用及其与胃黏膜前列腺素E(2PGE2)和6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)的关系。方法:采取大鼠幽门结扎型胃溃疡模型,观察石榴皮提取物灌胃对实验性胃损伤黏膜的影响,对胃液量、总酸度、游离酸度、总酸排出量和胃黏液、胃蛋白酶分泌的影响;采取放射免疫方法研究对大鼠胃黏膜PGE2和6-keto-PGF1α含量的影响。结果:石榴皮提取物(150、500mg·kg-1)灌胃,可显著抑制大鼠幽门结扎型胃溃疡的形成,促进胃黏液的分泌(P<0.05),但对胃液量、总酸度、游离酸度、总排酸量和胃蛋白酶活性无显著性影响;PGE2和6-keto-PGF1α的含量均增高,其中PGE2含量显著增加(P<0.05)。结论:石榴皮提取物对大鼠幽门结扎所致胃损伤具有良好的保护作用,这种作用可能与促进胃黏液分泌和增加PG合成有关。

石榴皮鞣质的急性毒性研究

目的:研究石榴皮鞣质的急性毒性反应。方法:小鼠随机分为7个组,分别灌胃给予15963.00、12978.00、10551.12、8578.25、6974.19、5670.07、4609.81mg·kg-1石榴皮鞣质,于给药后每天8时、14时观察并记录其死亡情况,连续观察7d;同时观察肝脏病理学改变。结果:石榴皮鞣质的半数致死量(LD50)为8469.28mg·kg-1,其95%可信限范围为7252.70～9685.83mg·kg-1;病理学改变显示,随剂量增高出现剂量依赖性肝细胞损伤、坏死。结论:石榴皮鞣质高剂量应用可造成小鼠肝脏损伤并导致死亡。

普萘洛尔对映异构体的血浆样品测定

建立以2，3，4，6-四乙酰基-β—D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯（GITC）为手性衍生化试剂测定血浆中普萘洛尔对映体浓度的反相高效液相色谱方法。血浆样品经甲醇除蛋白。采用C18色谱柱（4．61mm×250mm，5μm，Bnentnach），流动相为甲醇-20mmol／LKH2P04的水溶液（75：25）；流速ImL／min；检测波长220nm。结果：S（-）-普萘洛尔和尺（＋）-普萘洛尔检测浓度在1．00-277．78pg／mL浓度范围内与色谱峰面积有良好的线性关系。日内、日间精密度均小于5％，回收率分别为98．95％和105．76％，RSD均小于7．13％。结论：本方法灵敏度高，重现性可用于血浆中普萘洛尔对映体的分离测定。

大鼠肝微粒体中盐酸度洛西汀的RP-HPLC测定

建立大鼠肝微粒体中盐酸度洛西汀的RP-HPLC测定方法,为其体外代谢研究奠定基础。盐酸度洛西汀与大鼠肝微粒体共孵育后,用甲醇沉淀蛋白。离心上清液,采用HP1100色谱系统,以甲醇-0.025mol.L-1磷酸二氢钾缓冲盐(62∶38,V/V,pH 3.5)为流动相,流速0.9mL.min-1,进样量20μL,经Hedera ODS-2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱分离,检测波长290nm。盐酸度洛西汀在0.4—16μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9992),检测限为40ng.mL-1,定量限为0.2μg.mL-1,方法回收率在94.4%—105.0%之间,日内、日间精密度分别<5%和<10%(n=5)。本方法较为快速,灵敏,准确,可用于盐酸度洛西汀在大鼠肝微粒体中的体外代谢研究。

柱前衍生化RP-HPLC拆分盐酸洛美沙星对映异构体

以2,3,4,6-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(GITC)为柱前衍生化试剂,建立了盐酸洛美沙星对映体柱前衍生化RP-HPLC拆分方法。采用了C18(4.6×250mm,5μm,Bnentnach)为色谱柱,在流动相为甲醇∶(3mmol.L-1四丁基溴化铵水溶液∶5mmol.L-1Na2HPO4的水溶液=1∶2)=25∶75,流速为1mL·min-1,检测波长284nm的色谱条件下,盐酸洛美沙星的非对映体在1.0—27.5μg.mL-1的浓度范围内有良好的线性关系,日内、日间精密度都<3%,且获得了基线分离。该种方法能用于盐酸洛美沙星的手性拆分,也为盐酸洛美沙星的光学异构体的测定提供了参考。

衍生化分光光度法快速测定卡托普利片中主药的含量

目的:建立以衍生化分光光度法快速测定卡托普利片中主药含量的方法。方法:在氢氧化钠碱性条件下,采用2,4-二硝基氟苯作为衍生化试剂,与卡托普利在水浴40℃暗处反应后,以342nm为检测波长,通过紫外-可见分光光度法测定卡托普利的含量。结果:卡托普利检测浓度线性范围为1.0～14.0μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率为99.61%,RSD=1.27%(n=9),日内、日间RSD均小于2%。结论:该方法稳定、可靠,操作简便、快速,可用于卡托普利片中主药的含量测定。