扎来普隆一般药理实验研究

目的:观察扎来普隆对试验动物神经精神系统、心血管系统和呼吸系统的影响。方法:选取小鼠和大鼠分别观察给药后,对爬竿运动、自主活动、激怒反应以及对麻醉大鼠心血管系统和呼吸系统的影响。结果:扎来普隆对动物神经精神活动、呼吸和心率有一定抑制作用,组间有显著差异(P<0.05或0.01),而对血压和心电图无明显影响。结论:扎来普隆对神经精神系统和呼吸系统有抑制作用。

黄嘌呤氧化酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用

目的建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选。方法建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71760化合物与粗提物进行筛选。结果通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对71760样品进行了初筛,发现27个活性化合物,命中率0.038%,其中17个有较好量-效关系。结论建立了稳定灵敏的适用于高通量筛选的XO抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物。

几种诺氟沙星盐的药代动力学及相对生物利用度的比较

诺氟沙星(Norfloxacin, NFLX)是广泛使用的一种喹诺酮类抗菌药物,其抗菌作用强,价格便宜,疗效好,但口服后生物利用度低,因此血浓度不高。作者曾对静注NFLX在家兔体内的药代动力学及口服绝对生物利用度进行了比较,发现NFLX在兔体内的绝对生物利用度仅为8％左右。因此,国内有人将NFLX制成注射剂,供肌内或静脉滴注。本文报道NFLX盐酸盐、醋酸盐及NFLX在家兔体内药代动力学特点及相对生物利用度。 一。

替硝唑片在人体内的相对生物利用度

目的 :测定替硝唑片在人体内的相对生物利用度。方法 :采用自身双周期交叉试验设计 ,单剂量服用重庆、广东两药厂生产的替硝唑片后 ,用高效液相色谱法测定血清中替硝唑浓度。结果 :两种替硝唑片的体内药时数据符合药动学一室模型 ,两厂替硝唑片消除速率常数t1/ 2 ke分别为 15 94± 3 0 8h-1和 16 15± 2 18h-1;Cmax为 12 86± 1 97μg·ml-1和 13 2 3± 2 2 6μg·ml-1;Tmax为 1 83± 0 77h和 1 75± 0 93h ;AUC0～ 72 为 2 86 75± 5 6 79mg·h·L-1和2 90 77± 64 79mg·h·L-1;相对生物利用度为 98 61%。结论

离体大鼠肾脏灌流技术在发现和评价促尿酸排泄药物中的初步应用

目的为建立发现和评价促尿酸排泄药物作用的离体模型,采用离体大鼠肾脏灌流技术,观察尿酸在离体肾脏中排泄特点和丙磺舒对尿酸排泄影响。方法制备离体大鼠肾脏灌流模型,随机分为对照组和丙磺舒处理组,以含复方氨基酸和65g.L-1牛血清白蛋白的K-H灌流液循环灌流90min,定时收集导尿管流出液和灌流液,测定其中菊粉、钠、葡萄糖及尿酸含量,计算肾功能参数和尿酸排泄情况。结果离体灌流肾脏的肾小球滤过率,尿量,肾小管重吸收水、钠、葡萄糖百分率等肾功能参数在灌流的90min期间处于稳定的生理范围内;对照组灌流肾脏尿酸排泄分数、尿酸清除率及90min内总尿酸排泄量分别为30%、0.30ml.L-1和15μmol,与对照组比较,丙磺舒使离体肾脏尿酸排泄分别提高36%、54%和99%。结论离体大鼠肾脏灌流技术可用于发现和评价促尿酸排泄药物作用。

诺氟沙星静注和口服的药动学实验研究

诺氟沙星对革兰氏阴性及阳性菌均有较好的杀菌作用,临床上广泛用于泌尿道、胆道、消化道感染等,有显著疗效。但诺氟沙星口服后血浓度较低,限制了应用范围。何跃生等报道了肌注血浓度较口服高若干倍。本文介绍诺氟沙星口服和静注的药动学,并计算出口服的绝对生物利用度。

紫外分光光度法测定多塞平贴膏中多塞平的含量

紫外分光光度法测定多塞平贴膏中多塞平的含量重庆医科大学附一院临床药理研究室６３００４２何海霞朱治本周远大雷自强多塞平（多虑平，Ｄｏｘｅｐｉｎ）为三环类抗抑郁药，由于口服制剂有嗜睡、口干等不良反应，因此近年来将其开发成透皮制剂，如多塞平软膏、多塞平贴膏...

穿琥宁肠溶胶囊在犬体内的药物动力学及绝对生物利用度

目的 研究穿琥宁肠溶胶囊在犬体内的药物动力学及绝对生物利用度。方法 家犬 6只 ,随机分为 2组 ,采用单剂量交叉给药方案 ,分别给犬单剂量静脉注射或口服穿琥宁肠溶胶囊 ,用HPLC法测定给药后的血中药物浓度 ,3p97药动学程序处理。结果 穿琥宁肠溶胶囊的药 -时数据符合二室模型 ,Cmax为 2 4 .3μg·ml-1,Tmax为 1.2 6h ,AUC(0→∞ ) 为 2 92 84 μg·ml-1,绝对生物利用度为 30 .0 3%。

元神胶囊对犬脑血流量的影响

目的:研究元神胶囊对麻醉犬脑血流量的影响。方法:将20只大随机分为5组,灌服给药,用电磁流量计法和多道生物信号分析系统及心电图机检测颈内动脉血流量、动脉血压、心电图,并计算颈内动脉血管阻力。结果:元神胶囊大、中、小剂量均能增加颈内动脉血流量、降低血管阻力,与空白对照组间有显著差异（P<0.05或0.01）,但对血压、心电图和心率无明显影响。结论:元神胶囊能增加脑血流量。

黄嘌呤氧化还原酶抑制剂研究进展

黄嘌呤氧化还原酶为钼蛋白酶家族成员,最被人们所知的生物学功能是催化嘌呤分解代谢,生成尿酸并伴随大量活性氧产生,与痛风发生密切相关。近年研究发现其还参与其他物质代谢,同时与缺血/再灌注损伤、心血管疾病尤其与心衰密切相关,而其抑制剂对这些疾病具有较好的治疗作用,因而针对此靶点的药物研发又受到广泛关注。

果糖二磷酸钠镁对心肌梗塞大鼠肌组织中ATP,ADP和AMP的影响

为探讨果糖二磷酸钠镁(sodium Magnesium Fruc-tose Phosphate)对心肌缺血时是否能进一步改善心肌细胞内能量代谢物质—ATP,ADP和AMP的含量。本实验选用冠脉结扎大鼠作心肌缺血模型,60只冠脉结扎大鼠,随机分为果糖二磷酸钠镁大、中、小剂量组和硫酸镁组,1,6-二磷酸果糖组与生理盐水对照组,每组10只,共6组。各组动物均行静脉给药,于给药后4小时处死动物,取心肌作组织匀浆,采用高效液相色谱法测定心肌组织中ATP、ADP和AMP含量。

阿昔莫司胶囊人体药代动力学及相对生物利用度

目的:测定抗脂质降解药阿昔莫司(acipimox)胶囊人体药代动力学及相对生物利用度。方法:24名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服四川省豪富根制药有限公司研制的阿昔莫司胶囊(国产)或意大利爱宝大药厂生产的阿昔莫司浓度,计算有关的药代动力学参数及相对生物利用度。结果:两种阿昔莫司胶囊的体内药时数据符合药动学一室模型。

高效液相色谱法测定肝力保口服液中芍药苷含量

目的:测定肝力保口服液中芍药苷含量.方法:样品以甲醇直接提取,采用反相高效液相色谱法(HPLC)测定;流动相:甲醇-水(23:77);色谱柱:μBondapak C18;检测波长:230 nm;流速:0.8 ml/min.结果:空白试验阴性无干扰,精密度试验RSD为0.89%;加样回收率(94.32±4.38)%,加样回收率精密度RSD为1.95;线性范围12.5～400μg/ml.结论:本方法特异性高、精密、准确,可用于肝力保口服液的质量控制.

果糖二磷酸钠镁对心肌梗塞的保护作用

目的:果糖二磷酸钠镁是由二磷酸果糖钠盐的钠部分被镁取代而形成,鉴于1,6-二磷酸果糖和镁盐在心肌缺血治疗已取得较肯定疗效的基础上,本实验研究果糖二磷酸钠镁对急性心肌缺血的保护作用及可能的作用机制,同时与1,6-二磷酸果糖、硝酸甘油、硫酸镁比较。

盐酸氟桂利嗪人体药代动力学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪的人体药代动力学及生物利用度。方法:12名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服重庆制药七厂研制的盐酸氟桂利嗪胶囊与河南新乡市新辉制药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。

元神胶囊对犬脑血流量的影响

目的:脑中风是危害中老年健康的主要疾病之一,近十几年来有增加趋势。实验通过观察元神胶囊对麻醉犬脑血流量的影响,寻求治疗脑中风有效药物。方法:将20只犬随机分为五组,灌服给药,用电磁流量计法和多道生物信号分析系统及心电图机检测颈内动脉血流量、动脉血压、心电图,并计算颈内动脉血管阻力。