口服重组水蛭素抗凝、抗血栓作用的实验研究

目的:探讨口服重组水蛭素的抗凝、抗血栓的作用。方法:将24只Beagle犬,随机分为水蛭素大、中、小剂量组剂量分别为(600,300,150AUT/kg)和空白对照组,每组6只。各试验组动物均经口给药,分别于给药前、达稳态前和达稳态后取血1～4mL,测定凝血时间(CT)、血浆凝血酶原时间(PT)、凝血酶凝固时间(TT)、纤维蛋白原(FBG)、活化部分凝血活酶时间(APTT);同时采用下腔静脉结扎法制作血栓模型,计算深静脉血栓形成百分率和血栓重量。结果:各用药组CT,PT,TT,APTT值与空白对照组均有差异或显著差异(P<0.05或P<0.01),给药对FBG没有明显影响;深静脉血栓形成百分率和血栓重量也有差异或显著差异。结论:口服重组水蛭素具有很强的特异性凝血酶抑制作用,同时具有抗凝、抗血栓作用,可用于防治实验性深静脉血栓形成。

复方甘氨酸钙对维甲酸致大鼠骨质疏松的治疗作用

目的:探讨复方甘氨酸钙对维甲酸所致大鼠骨质疏松的治疗作用。方法:50只复制为骨质疏松模型♂Wistar大鼠,随机分为模型对照组、复方甘氨酸钙大、中、小剂量组、钙尔奇D组,同时设正常对照组,每组10只,复方甘氨酸钙组、钙尔奇D组灌服相应药物,正常组灌服溶媒,qd,4周后处死动物,观察血清生化、骨密度(BMD)、骨生物力学、骨矿物质含量的变化。结果:复方甘氨酸钙大、中、小剂量组血清钙、磷、椎骨压缩及股骨3点弯曲最大负荷、最大桡度及BMD和骨矿物质含量与模型组比较,均有显著提高(P<0.01或0.05),碱性磷酸酶有显著降低(P<0.01或0.05)。结论:复方甘氨酸钙对维甲酸所致大鼠骨质疏松有良好的治疗作用。

单剂量肌肉注射甲磺酸齐拉西酮在健康人体的药动学研究

目的：研究单剂量肌肉注射甲磺酸齐拉西酮后药动学。方法：健康受试者10名肌肉注射甲磺酸齐拉西酮注射液20mg后不同时间取静脉血，高效液相色谱法测定其血药浓度，计算药动学参数，数据经3p97程序分析。结果：血药浓度-时间曲线为二室模型。药动学参数Cmax（866．32±482．88）ng／ml，tmax（0．57±0．23）h，t1／2ke（2．17±1．04）h，CL（17．0±9．00）ml／h，AUC0～12（1467．94±644．80）（ng·h）／ml，AUC0-∝（1603．48±722．47）（ng·h）／ml。结论：10名健康受试者肌肉注射甲磺酸齐拉西酮注射液20mg后药动学参数与国外文献报道结果基本一致。

市售6种阿奇霉素制剂的人体生物等效性研究

目的:对市售6厂家(QLAZ、CAZ、HZAZ、BJAZ、SJZAZ、SHAZ)的阿奇霉素胶囊或片剂进行药动学参数比较及人体生物等效性研究。方法:健康男性志愿受试者采用单剂量口服QLAZ厂生产的阿奇霉素胶囊(参比制剂)与其余市售5厂家生产的阿奇霉素胶囊或片剂后,用微生物法测定血药浓度,并以3p97软件计算药动学参数。结果:QLAZ厂和其余5厂家(CAZ、HZAZ、BJAZ、SJZAZ、SHAZ)生产的阿奇霉素胶囊或片剂(受试制剂)主要药动学参数分别为:cmax(1.69±0.53)、(0.38±0.13)、(1.07±0.53)、(1.91±0.44)、(1.24±0.75)、(1.90±0.46)μg·mL-1,tmax(2.06±0.64)、(2.30±0.87)、(2.52±1.40)、(2.33±0.59)、(2.44±1.15)、(1.61±0.61)h,AUC0～144h(21.66±4.08)、(5.84±2.29)、(10.49±5.1)、(19.98±4.76)、(10.83±5.63)、(17.52±4.54)μg·h·mL-1;与参比制剂相比,各受试制剂相对生物利用度分别为(26.96±8.06)%、(48.43±16.25)%、(92.24±15.83)%、(50.00±16.90)%、(80.89±34.87)%。结论:不同生产厂家的相同产品其生物利用度有较大差异,使用时应慎重选择。