烃源岩吸附甲烷实验研究

根据物质平衡原理,设计了一套测量岩石吸附天然气量的实验装置。用这套装置对灰岩、泥岩、Ⅰ型干酪根、Ⅱ型干酪根等4种样品在不同温度(25～150℃)、压力(1～32MPa)条件下对甲烷的吸附量进行了测定,得到各种样品的吸附等温线.从实验结果可以看出,泥岩的吸附量大于灰岩,干酪根的吸附量远大于泥岩和灰岩;吸附量随温度的升高而降低,随压力的升高而增加 采用Langmuir模型来描述各种样品对甲烷的吸附,对模型进行了标定,得到了吸附模型。

茯苓药材质量标准研究

目的:完善茯苓药材的质量标准。方法:采用薄层色谱和指纹图谱法鉴别茯苓药材中的三萜化合物,高效液相色谱法测定乙酰茯苓酸和去氢乙酰茯苓酸的含量。结果:乙酰茯苓酸在1.52～7.60μg/ml范围内呈良好的线性关系,r=0.9994,平均回收率为96.90%,RSD为1.09%;去氢乙酰茯苓酸的线性范围0.35～1.75μg/ml,r=0.9991,平均回收率97.86%,RSD为1.52%。结论:本方法专属性强,能准确地进行定性和定量检测,可用于茯苓药材的质量控制。

阿仑膦酸钠的一般药理研究

ig阿仑膦酸钠2.5,5和10mg/kg对小鼠的协调运动和自主活动,麻醉猫的呼吸频率、呼吸深度、平均动脉压、心率及心电图无明显影响;iv 5mg/kg对麻醉猫的呼吸、血压、心率及心电图亦无明显影响。iv 10mg/kg对麻醉猫的血压有短暂降低作用,对呼吸、心率及心电图无显著改变。

阿格列汀治疗三硝基苯磺酸诱导的溃疡性结肠炎小鼠的实验研究

目的观察DPP-4抑制剂Alogliptin对三硝基苯磺酸诱导的溃疡性结肠炎模型小鼠结肠的MPO值,血清IL-8、TNF-α和GLP-2水平的影响,并探讨Alogliptin对炎症性肠病(IBD)的治疗机制。方法雄性BALB/c小鼠48只,分为6组,每组8只,分别为正常对照组、模型组、柳氮磺吡啶治疗组(520 mg/kg),Alogliptin高、中、低剂量组(1、0.3、0.1mg/kg)。模型组采用三硝基苯磺酸(TNBS)对BALB/c小鼠进行灌肠,制作溃疡性结肠炎小鼠模型,经灌胃给予药物治疗后,观察DPP-4酶抑制剂Alogliptin对肠炎小鼠腹泻,组织形态损伤,结肠组织MPO酶活力,血清IL-8、TNF-α和GLP-2含量的影响。结果与模型组相比,Alogliptin高、中剂量组能够改善肠炎小鼠临床症状,减轻结肠黏膜损伤,显著降低TNBS诱导的溃疡性结肠炎小鼠的DAI评分(P<0.01),并且治疗组小鼠结肠组织MPO酶活性、血清IL-8和TNF-α的浓度较模型组显著降低(P<0.05);而Alogliptin治疗组小鼠血清GLP-2的含量较模型组和正常组都有显著升高(P<0.05)。结论 DPP-4酶抑制剂Alogliptin能够有效抑制小鼠肠道炎性细胞的浸润,减轻肠黏膜的病理性损伤,对TNBS诱导的肠炎小鼠具有显著的治疗作用。

非典型抗精神病药的受体药理学研究进展

介绍非典型抗精神病药作用的新靶点及部分非典型抗精神病药的受体药理学及其临床特征。非典型抗精神病药除作用于D_2受体外,还对多巴胺D_3,D_4,D_1受体,5-羟色胺受体以及谷氨酸受体系统等都有作用。这种多受体靶点作用的药理特征,使其具有不同于传统抗精神病药的优点。与传统抗精神病药相比,非典型抗精神病药的锥体外系副作用更小,对阴性症状有效,并可改善认知功能障碍,是一类治疗精神分裂症更安全有效的药物。

盐酸奥昔布宁醇脂质体的制备及体外透皮吸收研究

研究采用乙醇注入均质法制备盐酸奥昔布宁醇质体,正交设计优化处方。用动态光散射测定平均粒径及粒径分布;扫描电子显微镜观测其形态;水平透皮扩散试验仪考察其大鼠离体皮肤经皮渗透量。蛋黄卵磷脂、乙醇、盐酸奥昔布宁的质量分数分别为3%,45%和5%时,制备的醇质体平均粒径为(98±12)nm,包封率为(48.1±1.4)%。各种盐酸奥昔布宁制品24 h的经皮渗透量由大到小依次为:醇脂质体(盐酸奥昔布宁5%)、除去游离药物的醇脂质体(盐酸奥昔布宁2.4%)、物理混合物(盐酸奥昔布宁5%)、无水乙醇(盐酸奥昔布宁5%)、质量分数为45%的乙醇溶液(盐酸奥昔布宁5%)。研究表明醇脂质体是盐酸奥昔布宁经皮给药系统的良好载体。

苦参碱缓释片的制备及释放度研究

目的:制备苦参碱缓释片,研究体外释放特性。方法:筛选缓释片处方,优化制备工艺,建立苦参碱缓释片释放度HPLC测定方法,测定苦参碱缓释片的累积释放度,并进行释放机制的研究。结果:所制备的苦参碱缓释片体外释放符合Higuchi方程。结论:苦参碱缓释片体外释药性能良好,符合设计要求,易于工业化生产。

伊潘立酮长效缓释微球的制备及体外释药特性研究

目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量和体外释放等理化性质进行了考察。结果优化得到的最佳处方工艺为油相PLGA的浓度为80 g/L,油相-水相体积比为1∶30,聚乙烯醇(PVA)浓度为1%,乳化剪切速度为10 000 r/min。以优化处方制备的伊潘立酮PLGA微球为圆球形,粒径为(24.56±0.46)μm,包封率为(81.94±1.48)%,载药量为(7.50±0.13)%。药物体外释放30 d累计释放度达86.33%。结论采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的伊潘立酮PLGA微球的包封率和载药量高,具有较好的缓释效果。

抗抑郁药物研究进展

抑郁症是一种发病率较高的精神系统疾病,病程较长,且反复发作,严重威胁患者心理健康,降低患者生活质量。临床主要治疗药物包括三环类、羟色胺再摄取药物、去甲肾上腺素(NA)及5-羟色胺(5-HT)重复摄取药物、NA及其重复摄取药物、神经类固醇、激素类药物等,本文就以上主要抗抑郁药物研究进展进行综述,旨在为寻求治疗效果更好,起效更快及不良反应更小的药物提供可靠性的研究依据。

他汀类药物抗动脉粥样硬化机制的研究进展

他汀类药是目前有效的降血脂药之一,近年大量实验及临床研究资料显示,该类药除具有显著的降血脂作用外,对心血管疾病还具有独特的防治和保护作用。因此多数报道认为,他汀类药的临床作用可能有多种非降脂机制参与,这些机制主要包括改善内皮功能、抗血小板聚集、减轻或消除炎症反应及抑制动脉粥样硬化进展等。本文综述他汀类药的抗动脉粥样硬化的可能机制。

驱动蛋白Eg5抑制剂在肿瘤研究中的进展

有丝分裂双极纺锤体是癌症化学疗法中一个已证实的药物靶点，如紫杉烷和长春碱等作用于微管抑制纺锤体形成，在临床上是一类很成功的抗肿瘤药物。但微管在细胞的高尔基体、突触小泡等细胞器的转运具有重要作用，对轴突微管也有抑制影响。因此，作用于微管的抗增殖药物具有不可逆转的神经毒性，长期使用这类药物会使肿瘤产生抗药性。

萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

目的 制备蔡普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为。方法 采用固体分散技术，以羟丙甲纤维素为缓释骨架，二次压片制备萘普伪麻双层缓释片；并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性。结果 制备的萘普伪麻双层缓释片，萘普生钠在0．5h的溶出量大于85％，盐酸伪麻黄碱在0．5h的累积释放百分率20％-40％，2h为40％-60％，6h为60％～80％，8h为70％～90％，12h在90％以上。盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程。结论 制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征。

伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征、肌肉刺激和药代动力学研究

目的通过对伊潘立酮与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合作用进行对比研究,达到制备安全、有效的肌肉注射给药制剂的目的。方法分别研究伊潘立酮在HP-β-CD水溶液与HP-β-CD 0.2%磷酸溶液中的相溶解度曲线;采用溶液搅拌法,冷冻干燥技术制备包合物;采用红外、分光光度法、差示扫描量热分析法(DSC)、溶解度法对包合物进行验证;肌肉注射给予伊潘立酮-HP-β-CD包合物溶液,对兔股四头肌进行肌肉刺激性试验;对比格犬进行伊潘立酮-HP-β-CD包合物溶液肌肉注射给药和伊潘立酮片口服给药,对药代动力学指标进行研究。结果相溶解度曲线呈Ap型,表明客分子与主分子包合比例为1∶n(n≥2);红外、DSC、溶解度试验结果表明,伊潘立酮包合于HP-β-CD的空腔结构中;包合物溶液对肌肉注射部位无刺激性;药代动力学结果表明,伊潘立酮与HP-β-CD包合后,肌肉注射给药药物吸收较快,与口服片剂相比,其相对生物利用度为143%。结论伊潘立酮-HP-β-CD包合物可显著提高溶解度,能很好地应用于注射给药途径。

胃腹气痛胶囊的镇痛作用及其毒性研究

目的 :研究胃腹气痛胶囊 (延胡索、厚朴、木香等 )的镇痛作用及其毒性 ,为其临床应用提供实验依据。方法 :以热板法和扭体法测定胃腹气痛胶囊的镇痛作用 ,并测定其急性给药毒性和给药 4周的亚急性毒性。结果 :胃腹气痛胶囊高剂量组 (6 .2 4 9g·kg-1)给药后 4 .5h可轻微提高痛阈。给药后 2h ,胃腹气痛胶囊低、中、高剂量组都可显著延长扭体潜伏期 ,减少扭体次数 (P <0 .0 1)。小鼠单次口服胃腹气痛胶囊的最大耐受量为 30g·kg·d-1,这一剂量相当于临床用药量的2 1.6倍 ,相当于成人日用剂量的 2 15 .8倍。大鼠口服胃腹气痛胶囊 4周的安全剂量为 2 .0 83g·kg-1,相当于成人日用剂量的 15倍。明显中毒剂量为 10 .4 15 g·kg-1,相当于成人日用剂量的 75倍。结论 :胃腹气痛胶囊的中枢镇痛作用很弱 ,其外周镇痛作用可能与其解除胃肠平滑肌痉挛有关。

芳基乙醇胺类β_3受体激动剂的研究进展

目的:对近年来发现的芳基乙醇胺类β3肾上腺素受体(β3-AR)激动剂进行综述。方法:查阅、分析、归纳有关文献。结果:β3AR激动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗,纠正产热不足,临床用于治疗糖尿病和肥胖症。结论:β3AR激动剂的研制与开发必将为肥胖症和糖尿病的治疗提供新手段和新思路,具有广阔的前景。

亲水药物经皮吸收研究进展

近年来，经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDOS）以其独特的优势成为医药领域中重要的研究和开发内容。TDDS具有以下特点：全身作用的药物经皮给药可以克服药物的肝脏首过效应，减少药物对胃肠道的刺激，有效解决药物在体内易失活导致生物利用度低及半衰期短等问题；而对于局部作用的药物，经皮给药则可提高局部的药物浓度，增强疗效，降低全身的药物不良反应；能长期维持稳定的给药速率和血药浓度，降低药物的毒副作用。

美洛昔康的研究进展

本文对一个新的非甾体抗炎药洛昔康（Ｍｅｌ）的药理学、毒理学研究进展作了较为详尽的综述，同时对Ｍｅｌ的药代动力学、临床用法、用量、适应症、禁忌症、不良反应等也作了阐述。在药效学中特别与当今常用ＮＳＡＩＤ吡罗昔康、消炎痛、二氯芬酸、萘普生等做了比较。

胃腹气痛胶囊对肠运动功能影响研究

目的:研究胃腹气痛胶囊对肠运动功能的影响。方法:通过其对正常小鼠和新斯的明化小鼠肠推进、对麻醉豚鼠肠运动及离体豚鼠回肠运动影响的体内体外研究,评价胃腹气痛胶囊对肠运动功能的影响。结果:胃腹气痛胶囊对正常小鼠肠推进运动影响很小,但可显著抑制新斯的明化小鼠肠推进运动亢进。低剂量组和中剂量胃腹气痛胶囊可显著促进麻醉豚鼠回肠运动,而高剂量组则显著抑制其运动。胃腹气痛胶囊对离体豚鼠回肠平滑肌的自发收缩活动呈先兴奋后抑制的作用特点,并可显著抑制乙酰胆碱、组织胺和氯化钡引起的豚鼠回肠痉挛性收缩。结论:胃腹气痛胶囊对肠运动功能表现为低剂量兴奋高剂量抑制的双向调节作用。该药在临床治疗腹胁疼痛的作用机制可能与其抗M受体和H1受体效应,从而解除胃肠道平滑肌痉挛有关。