基于网络药理学和分子对接探讨多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱治疗氧化应激相关性疾病的作用机制

目的检测多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱的含量并探索碎叶紫堇碱的抗氧化活性,利用网络药理学和分子对接技术探索碎叶紫堇碱通过抗氧化作用对治疗糖尿病(DM)、颅内动脉瘤(IA)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aSAH)的作用机制,为多刺绿绒蒿用于治疗氧化应激性相关疾病提供依据。方法采用高效液相色谱-质谱联用仪(HPLC-MS/MS)对多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱的含量进行测定;通过TLC-生物自显影法判定其抗氧化活性;使用SuperPred、Genecards和DisGeNET等在线数据库搜集碎叶紫堇碱的靶点和治疗DM、IA、COPD和aSAH的靶点,构建碎叶紫堇碱治疗疾病的“化合物-靶点-疾病”图和蛋白互作网络;基于Metascape数据库和CytoNCA插件进行KEGG通路富集分析;使用Discovery Studio 2019 Client软件对活性成分与潜在靶点进行分子对接验证结合活性。结果研究显示多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱的含量为0.1137μg/mL;TLC-生物自显影结果显示碎叶紫堇碱具有抗氧化活性;通过网络药理学分析获得碎叶紫堇碱治疗以上4种疾病的34个核心靶点;KEGG通路结果显示参与癌症途径、PI3K-Akt信号通路等118条KEGG通路;分子对接结果显示碎叶紫堇碱与SRC、RPS6KB1、ITGB1等蛋白结合稳定。结论多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱含量相对较高且通过多靶点、多途径发挥抗氧化的作用。

黄连及其炮制品浸出物测定方法的研究

目的:建立2010年版《中国药典》一部黄连项下浸出物的测定方法。方法:用高效液相色谱法(HPLC)测定不同浸提液中各生物碱的含量,同时用药典方法测定浸膏率,对浸出物测定方法进行优选。结果:最佳测定方法为50%乙醇热浸法。结论:该方法简便、准确、可靠、可作为2010年版《中国药典》一部黄连质量标准中浸出物的测定方法。

火把花根片抑制溶血素抗体的量-时-效关系研究

目的:观察火把花根片抑制溶血素抗体的生成作用,考察量效关系与时效关系,为确定药物的最佳给药剂量和给药时间提供参考。方法:通过给小鼠腹腔注射鸡红细胞产生溶血素抗体的模型,观察不同给药剂量和不同给药时间对小鼠溶血素抗体生成的影响,同时进行了火把花根片对首次免疫和二次免疫后溶血素抗体生成抑制作用的比较研究。结果:量效关系实验结果表明:5g生药/kg、10g生药/kg及15g生药/kg对溶血素抗体生成的抑制率分别为0%、43.6%及71.8%。时效关系实验结果表明:火把花根片15g生药/kg给药3天、5天、7天的抑制率分别为24.0%、41.7%和61.1%;给药7天后停药,第7天、第14天、第21天及第28天的抑制率分别为27.3%、34.8%、41.4%及58.8%。首次和二次免疫实验结果表明:15g生药/kg连续给药14天,第7天和第14天(二次免疫)的抑制率分别为61.1%及6.3%。结论:火把花根片对小鼠溶血素抗体的生成有明显的抑制作用,半数有效量为:9.69g生药/kg,最佳给药剂量是15g生药/kg,最佳给药时间是7天,给药7天后的维持时间不低于4周。15g生药/kg连续给药14天对第二次免疫后溶血素抗体的生成没有明显的抑制作用。该研究为火把花根片的质量控制及该药物在临床更合理的使用提供有益的试验依据。

高效液相色谱-蒸发光散射法测定不同产地雪胆中齐墩果酸的含量

目的用高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)法测定不同产地雪胆中齐墩果酸的含量。方法色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-水-冰醋酸(270∶30∶0.2);流速:0.6mL·min^(-1);柱温:35℃;蒸发光散射检测器检测;漂移管温度:85℃;气体流速:2.70 L·min^(-1)。考察该方法的专属性、标准曲线和定量下限、精密度与回收率、稳定性。结果齐墩果酸在0.11~1.70μg内线性关系良好,回归方程为y=23.11x+14.90(r=0.999 9),平均加样回收率为99.18%,RSD=0.78%。12个不同产地样品中浙江乌岩岭雪胆中齐墩果酸最高,为(0.18±0.05)%;广西龙州县弄岗自然保护区的最低,为(0.08±0.02)%。结论不同产区、同一产地的不同地区的雪胆因环境因素,所含齐墩果酸的含量存在一定差异。

补肾益寿胶囊水提液的精制工艺

考察了Seplite LX-66型大孔吸附树脂对补肾益寿胶囊5味药材水提液的精制工艺,筛选最佳条件并探讨大孔吸附树脂再生条件及老化情况。建立了补肾益寿胶囊5味药材水提液的HPLC指纹图谱,以选定的10个共有色谱峰为指标,结合70%乙醇洗脱液干膏收率评价Seplite LX-66型大孔吸附树脂上样量、洗脱条件和树脂再生条件及老化情况。精制工艺的最佳条件为:上样温度60℃,水提液上样量为2倍大孔吸附树脂干重,水和70%乙醇洗脱2.7和2.0倍柱体积。以该工艺重复操作17批次,大孔吸附树脂未老化。

斑蝥素及其中间体合成路线图解

斑蝥素(cantharidin),化学名为(2S,3R)-2,3-二甲基-7-氧杂双环[2.2. 1]庚烷-2,3-二甲酸酐,是制备原料药甲基斑蝥胺的中间体[1]。目前,文献报道的斑蝥素合成方法主要有两种:方法一,采用经典的化学合成方法经多步骤合成斑蝥素;方法二,先合成斑蝥素关键中间体2,5-二氢噻吩-3,4-二羧酸酐,然后与呋喃进行关键的DA环合反应,最后在催化剂Raney Ni作用下得到斑蝥素。