忍冬属药材药效成分及药理作用研究进展

该文整理了迄今为止国内外有关忍冬属5种药材化学成分和药理作用的研究结果。5种药材均含有有机酸类(绿原酸)、黄酮类(木犀草苷)、三萜皂苷类、环烯醚萜类、挥发油类物质,均具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、保肝、调节免疫等药理作用。5种药材所含的主要药效成分和药理作用没有明显区别。不同化学成分具有某些相同的药理作用。

凉山皮寒药药效初探

为了探讨凉山皮寒药抑菌、抗炎、调节免疫及抗疲劳的效果,本研究进行了抑菌试验、二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验、免疫相关试验及负重游泳试验。结果表明,凉山皮寒药水针剂对选用了6种细菌具有一定的抑菌效果;能使小鼠耳廓肿胀度明显降低,与空白对照组比较,高、中剂量组均差异极显著(P<0.01),低剂量组差异显著(P<0.05);对小鼠T淋巴细胞有增值的趋势;能增加脾脏指数;能极显著延长小鼠负重游泳的时间(P<0.01)。结果提示,凉山皮寒药水针剂对部分革兰阳性和阴性菌有一定抑制作用,对小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用,能增强小鼠免疫力与抗疲劳能力。

大叶斑鸠菊药效学初探

目的:初探大叶斑鸠菊的药效。方法:将大叶斑鸠菊制成浓度为1 g生药/mL的提取液,通过抑菌试验、利尿试验及对鸡肾肿的治疗试验,考察其药效。结果:大叶斑鸠菊提取液对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌有一定抑制作用,最小抑菌浓度均为0.25 g/mL,对金黄色葡萄球菌无抑制效果;有一定利尿作用;饲喂0.4、0.5、0.6 g/mL不同剂量大叶斑鸠菊提取液,2次/d,鸡肾肿明显减轻,鸡的存活率提高,分别为42.86%、71.43%和85.71%。结论:大叶斑鸠菊具有一定抑菌作用、利尿作用,对鸡肾肿有较好的治疗效果。

梓醇改善东莨菪碱诱导的学习记忆障碍及机制研究

目的研究梓醇对由东莨菪碱所致小鼠空间学习记忆障碍的影响和机制。方法小鼠随机分为4组:正常组、模型组(东莨菪碱,2 mg.kg-1)、奥拉西坦组(阳性药物,105mg.kg-1)和梓醇治疗组(9 mg.kg-1),采用水迷宫测试小鼠空间学习记忆功能。于实验前30 min腹腔注射东莨菪碱诱导小鼠学习记忆障碍模型,记录小鼠逃避潜伏期时间。水迷宫测试毕,处死小鼠,分离大脑皮质和海马,匀浆取上清液测大脑皮质和海马中乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)和脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)的含量。结果①各组实验前逃避潜伏期无差异;给药东莨菪碱前后差异有显著性。②组间比较,与正常组比较,东莨菪碱导致记忆障碍;与东莨菪碱组比较,阳性药物奥拉西坦和梓醇治疗组逃避潜伏期明显缩短,ACh和BDNF含量明显增加(P<0.05)。结论小鼠注射东莨菪碱成功诱导学习记忆机能障碍模型。梓醇改善东莨菪碱诱导的学习和记忆障碍,其机制可能与促进BDNF表达,增加脑ACh含量有关。

小鼠局灶性脑缺血模型行为学指标相关性研究

目的探讨小鼠局灶性脑缺血模型神经功能指标间的相关性。方法采用线栓法制备局灶永久性小鼠脑缺血模型,选取不同的神经功能行为学指标并测定梗死质量百分率,对模型损伤程度进行评分,获得指标间的相关系数;选取葛根素、依达拉奉验证上述指标是否可用于药物筛选的研究。结果术后脑缺血小鼠神经行为学与神经综合功能评分、爬板试验和转角试验相关;脑梗死质量百分比与神经综合功能评分、爬板试验相关,与转角试验不具相关性。葛根素、依达拉奉均明显降低所选指标分值,抑制小鼠的脑缺血损伤。结论以上指标可用于评估药物对小鼠脑缺血损伤的影响研究。

灰毡毛忍冬与忍冬的药理作用比较研究

目的对《中国药典》新增药材忍冬科植物灰毡毛忍冬与传统忍冬的主要药理作用进行比较研究。方法观察两种受试药物体外对金葡菌等6种常见致病菌的抗菌作用;通过建立小鼠毛细血管通透性增加、大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽增生的模型等试验评价药物抗炎作用;评价药物对环磷酰胺致免疫低下小鼠免疫器官重量、巨噬细胞吞噬功能的影响。结果灰毡毛忍冬和忍冬对6种常见致病菌均有明显地抑菌和杀菌作用,MIC分别在7.8～62.8 g·L-1和15.7～125.5 g·L-1,MBC分别≥250 g·L-1和≥500 g·L-1;二者剂量各为1 g·kg-1时,均能明显降低小鼠毛细血管通透性、抑制大鼠足肿胀度和肉芽组织的增生;明显提高小鼠脏器指数、廓清指数K和吞噬指数α,且两种受试药物药效强度差异无显著性。结论灰毡毛忍冬和忍冬均具有抗菌、抗炎的作用,均能增强动物非特异性免疫,且二者的作用强度相当。

加味佛手散抑制大鼠子宫内膜异位症血管生成及其机制

目的探讨复方中药新药加味佛手散抑制子宫内膜异位症(EMS)血管生成作用及机制。方法采用子宫内膜自体移植法建立大鼠EMS模型,免疫组化和Western blot方法检测异位内膜组织中微血管密度(MVD)、血管内皮生长因子(VEGF)和内皮抑素(endostatin)蛋白的表达,放射免疫分析法(RIA)分别检测大鼠血清和异位内膜组织中前列腺素E2(PGE2)的含量。结果加味佛手散0.045、0.09、0.18 g.kg-1能有效抑制异位内膜组织体积的增生,加味佛手散0.09、0.18 g.kg-1能降低MVD,降低VEGF蛋白的表达,降低大鼠血清和异位内膜组织中PGE2的含量,加味佛手散0.18 g.kg-1能够升高endostatin蛋白的表达。结论加味佛手散具有抗血管生成作用,其作用机制与抑制VEGF、促进endostatin蛋白表达有关。

葛根素注射液对大鼠脑缺血/再灌注损伤的保护作用

脑梗死是中老年高发病,脑梗死后缺血区微血管受损,缺失[1]。葛根素注射液临床上广泛用于脑缺血,疗效明显。对血管内皮细胞有促增殖,抑钙超载,抗氧化等作用[2],对脑缺血有明显的保护作用。本实验用大鼠脑缺血/再灌注（is-chemia-reperfusion,CIR）模型,从促血管新生角度探讨葛根素治疗脑缺血的机制,观察其时效、量效关系。

复方参芩对犬细小病毒致心肌组织Bcl-2和Bax mRNA的影响

为了探讨复方参芩对犬细小病毒致犬心肌组织Bcl-2和Bax基因表达的影响,将丹参、黄芩、甘草等中药配伍并制备成为复方参芩针剂,人工感染犬细小病毒建立模型;将犬分为空白对照组、模型组、黄芪多糖组、复方参芩组;给药7d后,接种病毒,观察各组犬临床症状,取心肌组织,电镜观察心脏组织超微结构变化,采用荧光实时定量PCR法检测Bcl-2和Bax mRNA表达。结果表明,模型组犬死亡率高,心肌组织结构损伤严重,与空白对照组比较,心肌组织细胞Bcl-2mRNA表达下调(P<0.05),Bax mRNA表达增加(P<0.01)。复方参芩组犬存活率较高,心肌组织损伤轻,与模型组相比,心肌组织细胞Bax mRNA表达下调(P<0.01),Bcl-2mRNA表达上调(P<0.01)。通过本试验证明复方参芩可通过上调犬心肌组织细胞Bcl-2mRNA表达,下调Bax mRNA的表达,抑制细小病毒引起的心肌细胞凋亡,保护犬心肌组织免受细小病毒损害。

黄连生物碱降糖作用研究及构效关系初探

目的研究黄连治疗糖尿病的物质基础。方法考察了黄连生物碱(小檗碱、黄连碱、巴马汀、表小檗碱和药根碱)对自发性糖尿病小鼠KK-Ay的降糖活性。结果连续给予生物碱(225 mg·kg^(-1)·d^(-1),灌胃)40d后,小檗碱和黄连碱能明显降低小鼠空腹血糖值并改善糖耐量;表小檗碱控制体重增长作用最强;小檗碱减缓了胰岛素(INS)抵抗;药根碱明显提高肝脏超氧化物歧化酶(SOD)含量,降低丙二醛(MDA)水平。结论黄连生物碱中起降糖作用的主要是小檗碱和黄连碱,巴马汀、表小檗碱和药根碱在治疗糖尿病方面发挥不同的协同作用。推测生物碱母核中A环C2、C3位的亚甲二氧基和D环C9、C10位的甲氧基同时存在时,降糖作用最强。

忍冬茶及其加工过程中氨基酸和微量元素分析

目的:考察忍冬茶及其加工过程中氨基酸、微量元素含量的变化情况。方法:采用L-8800型全自动氨基酸分析仪分析忍冬茶及其加工过程中氨基酸种类及其含量的变化情况;采用火焰原子吸收光谱法测定铜、锌、铁等9种微量元素的含量。结果:忍冬茶中含有17种氨基酸且含量丰富,加工前后17种氨基酸的种类没有变化但含量都有所增加;加工后微量元素锌、铁、锰的含量增加,铜、铅、铬、镍、砷的含量降低。忍冬茶经过冲泡后有害金属元素铅、镉、镍、砷含量均符合GB2762—2005《食品中污染物限量》中规定的标准。结论:忍冬茶的加工过程增加了氨基酸和多种有益微量元素的含量,降低了多种有害金属元素的含量,有害金属元素含量均符合GB2762—2005《食品中污染物限量》中规定的标准,表明忍冬茶加工工艺可行,饮用安全。

玄参中化学成分的分离鉴定及其降糖活性研究

本文探讨分离玄参的化学成分,并研究玄参中分离出的化合物在HepG2细胞中降糖作用的影响。采用渗滤提取,结合大孔树脂、硅胶柱层析、HSCCC色谱等分离方法,NMR波谱数据鉴定结构,MTT法检测HepG2细胞活力,试剂盒检测细胞消耗的葡萄糖。结果表明,分离出玄参中9个化合物:类叶升麻苷(1)、升麻素苷(2)、桃叶珊瑚苷(3)、哈巴苷(4)、蔗糖(5)、肉桂酸(6)、哈巴俄苷(7)、安格洛苷C(8)、二十七烷(9)。在0.1~2.5μg/m L浓度范围内,哈巴俄苷在HepG2细胞中降糖活性最好。其中,二十七烷为首次从该属植物中分离得到,化合物7是一个潜在的降糖化合物,值得进一步研究和开发。

复方参芩对人工感染心肌炎型细小病毒病犬的疗效试验

本试验为探讨复方参芩对人工感染心肌炎型细小病毒病犬的疗效,将犬分为空白对照组、模型组、阳性药物对照组、复方参芩组,用犬细小病毒接种建立动物模型,用复方参芩预防犬细小病毒病,应用生物信号采集系统的心电图技术测定试验动物的心率、心电图,取心脏石蜡包埋、切片、镜检。试验结果显示,攻毒后3d,模型组犬心率和心电图异常率增加,心肌损害严重;复方参芩组犬心率保持正常,心电图异常率显著低于模型组犬,心肌组织与空白对照组相比差异不显著。试验犬感染病毒第5天,空白对照组犬未出现死亡,模型组犬死亡率为100%,复方参芩组保护率为80%,阳性药物对照组保护率为70%。表明复方参芩能有效预防心肌炎型犬细小病毒病。

梓葛冻干粉针对脑缺血／再灌注损伤大鼠脑微血管通透性的影响及其机制研究

本文探讨梓葛冻干粉针对脑缺血/再灌注损伤大鼠脑微血管通透性的影响及其作用机制。选择雄性SD大鼠320只,随机分为假手术组、模型组、葛根素注射液组、尼莫地平组和梓葛冻干粉针3个剂量组。线栓法复制大鼠缺血再灌注模型,分别缺血2 h,于再灌注1、4、7和14 d给药后,取脑提取微血管,分别用Western blot法测定脑微血管中闭合蛋白(Occludin)、紧密连接蛋白-5(Claudin-5)、闭合小带蛋白-1(ZO-1)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)的蛋白表达。结果表明,与模型组相比,再灌注4、7和14 d,梓葛冻干粉针16.40、32.70和65.40 mg·kg-1能抑制脑缺血/再灌注大鼠缺血侧脑皮质层微血管中MMP-9蛋白表达的升高;并促进微血管中Claudin-5、Occludin、ZO-1蛋白表达。说明梓葛冻干粉针影响脑缺血/再灌注损伤大鼠脑微血管通透性的机制可能是通过抑制MMP-9蛋白表达,并促进Claudin-5、Occludin、ZO-1蛋白表达,进而保护和改善脑微血管通透性。

不同缺血时间对脑缺血/再灌注损伤大鼠神经行为学的影响

为探讨不同缺血时间对脑缺血/再灌注损伤大鼠神经行为学的影响,利用线栓法复制脑缺血/再灌注损伤模型,考察缺血1 h、2 h和4 h后再灌注1 d、4 d、7 d和14 d的不同时间点时大鼠神经功能缺损评分,TTC染色测梗死面积.结果显示缺血2 h组存活率较高,为中度神经功能缺损程度.结论为缺血2 h为最适合的造局灶性缺血/再灌注模型的缺血时间,可以为评定后续实验中药物药效指标和选择缺血时间窗提供重要参考.

银铃含片的安全性试验研究

银铃含片是以秀山金银花为主的,经过提取加工而成的一种质量可控的中药复方制剂。有清热解毒、疏散风热和清咽利喉之功效。本文报道了按《新药（中药）研究指导原则》对该制剂进行的安全性试验研究结果。

灰毡毛忍冬花蕾抑菌及抗炎作用研究

为了研究灰毡毛忍冬花蕾抑茵及抗炎的药理作用，通过采用纸片琼脂扩散法分别测试药材对6种常见致病茵的敏感性及微量稀释法测定其最小抑茵浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）；采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀及大鼠棉球植入致肉芽肿等模型评价药材体内抗炎作用。结果显示：灰毡毛忍冬花蕾提取物对6种常见致病菌均有显著的体外抑制作用，其MIC和MBC分别为10～80mg／mL和≥320mg,／mL；灰毡毛忍冬花蕾提取物1．6、3．2、6．4g／kg均能显著降低小鼠耳廓肿胀率（P〈0．01），1．125、2．25、4．5g／kg均能显著降低大鼠足肿胀度（P〈0．01），2-2、4．5g/kg均能显著降低大鼠肉芽组织增生（P〈0．01）。提示灰毡毛忍冬花蕾具有良好的体外抗菌效果和在体抗炎作用。

川芎嗪缓控释制剂的研究进展

川芎嗪是中药川芎中的主要活性成分,具有扩张血管、防止血栓形成等多种功效。但其代谢快、半衰期短,普通制剂需频繁给药,患者顺应性较差。本文就川芎嗪缓、控释制剂的研究现状进行总结分析,以期为新型川芎嗪缓释制剂的研究提供参考。

天冬种子油营养成分分析及镇静催眠作用观察

目的:研究天冬种子油的理化性质和营养成分含量,观察天冬种子油对小鼠的镇静催眠作用,并评价其急性毒性。方法:采用中国油脂标准方法测定天冬种子油基本营养成分和理化性质;气相色谱-质谱联用法分析不皂化物成分;原子吸收分光光度计(atomic absorption spectrometry,AAS)法检测矿质元素含量;以KM种小鼠为受试动物,研究天冬种子的镇静催眠作用,并考察其急性毒性。结果:天冬种子油水分含量为1.87 g/100 g、灰分含量为0.15 g/100 g、粗脂肪含量为96.6 g/100 g、VE含量为405.55μg/g;不皂化物主要为烷烃类化合物(17%)和甾醇类化合物(41.8%);天冬种子油中含量较高的矿质元素有钠(297.92μg/g)、镁(216.88μg/g)、钙(145μg/g);天冬种子油4.65 g/kg和2.33 g/kg剂量组对小鼠自主活动有明显抑制作用,且能显著增加阈下剂量戊巴比妥钠小鼠睡眠只数;一次性灌胃最大给药量40 mL/kg(37.24 g/kg),连续观察14 d,未见死亡或体质量、活动等异常。结论:天冬种子油含有丰富的营养成分,具有安神镇静的作用,并且安全性较高。

陈皮、白术挥发油的提取及其包合工艺的研究

确定陈皮、白术挥发油提取及其包合物制备最佳工艺.方法:水蒸气蒸馏提取挥发油和饱和水溶液法制备包合物,并用正交试验法,对挥发油提取与β-环糊精的包合进行3因素3水平考察.结果:最佳提取工艺A2B2C3,即陈皮、白术粉碎成过50目筛的粉末,加10倍水量,提取5h;最佳包合工艺A3B2C1,即用挥发油与β-CD投料比为1∶6,50℃搅拌包合5h,包合率为81.90%.结论:提取和包合工艺简单、易行、成本较低.