盐酸西维美林半水合物的制备

在叔丁醇钠催化下,将3-喹咛环酮盐酸盐(Ⅱ)与三甲基碘化亚砜反应生成三亚甲基喹咛环氧化物(Ⅲ),再通入硫化氢开环加成得到3-羟基-3-巯基亚甲基喹咛(Ⅳ),化合物Ⅳ与乙缩醛缩合后生成西维美林碱基(Ⅴ),化合物Ⅴ再与消旋樟脑磺酸成盐,并经过多次精制得到高纯度西维美林樟脑磺酸盐(Ⅵ),化合物Ⅵ碱化后与氯化氢成盐得到目标产物盐酸西维美林半水合物(Ⅰ),总收率20.5%。该合成方法反应条件温和、操作简单、周期短、收率高,利于工业化生产。