草药抑制癌性疼痛研究进展

目的:归纳并综述国内外镇痛作用显著的草药在治疗癌性疼痛中的研究进展。方法:利用Pub Med在线搜索"herbal"、"analgesia"、"antinociceptive"和"cancer pain"等关键词,筛选符合本文综述范围的文献进行分析。结果:不少有清热解毒、活血化瘀、解热镇痛功效的中草药均有共同的镇痛活性成分,如黄酮类化合物、生物碱和甾醇等;主要通过抑制机体的伤害性化学物质分泌,阻碍痛觉信号传导,降低疼痛感受器对伤害性刺激的敏感性等机制,达到治疗癌性疼痛的目的。结论:探明草药(包括中草药)抑制癌痛的作用机制,对临床合理选用效果显著且毒副作用小的止痛植物药具有重要意义。

清热中药抗肿瘤作用机制研究进展

肿瘤一直严重地威胁着人类的生命健康。2012年中国肿瘤登记报披露，全国肿瘤登记地区恶性肿瘤发病率为285．91／10万，全国每年新发肿瘤病例估计约为312万例，平均每天8550人，每分钟有6人被诊断为恶性肿瘤，并仍在上升。虽然现代医学对肿瘤的防治手段发展迅猛，其在防治过程中所采用的手术、化疗和放疗等手段对早中期肿瘤有一定疗效，但其毒副作用对身体机能损害较大。另外，恶性肿瘤种类繁多、病情复杂，仅靠现代医学治疗的预后效果并不理想。因此，肿瘤的治疗已成为目前国际医学领域中的重点研究课题，而寻找有效且毒副作用小的抗癌药物则显得尤其重要。

有机定位效应在药物合成中的应用

目前,随着我国社会经济的不断发展,我国的制药产业也拥有了良好的发展前景,制药产业在发展的过程中使人们对于药物合成引起了高度的重视。在药物合成的过程中融入定位效应,可以有效的提高药物合成的效率和质量。本文主要对有机定位效应在药物合成中的应用进行了深入的分析,希望可以促进我国制药产业在未来实现更加快速的发展。

辛伐他仃的合成工艺改进探讨

目的:对辛伐他汀的合成工艺进行探讨,不断改进新型还原酶抑制剂辛伐他汀的合成工艺。方法:以洛伐他汀作为原始材料,经过酰胺化、选择性酯化、甲基化、水解等反应,合成辛伐他汀。结果:目标化合物辛伐他汀经过核磁共振进行确证,其总收率70%以上。结论:本方法进行辛伐他汀的合成,缩短了药物反应的时间,简化了合成的步骤,因此应该在药物生产中积极推广。

葛根芩连片中3种活性成分的HPLC法测定

建立了高效液相色谱法同时测定葛根芩连片中的葛根素、盐酸小檗碱和黄芩苷。采用C_(18)色谱柱,以甲醇-0.2%磷酸为流动相,梯度洗脱,双波长检测(葛根素为250 nm,盐酸小檗碱和黄芩苷为280 nm)。葛根素、盐酸小檗碱和黄芩苷分别在0.02～0.40μg、0.01～0.20μg和0.01～0.20μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.2%、97.1%和97.9%,RSD分别为1.7%、2.1%和1.9%。

活血化瘀抗肿瘤中草药作用机制的研究进展

目的:为活血化瘀抗肿瘤中草药的临床应用提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对活血化瘀抗肿瘤中草药的作用机制进行归纳和总结。结果与结论:常见的活血化瘀抗肿瘤中草药有三七、灯盏细辛、红花、赤芍、当归、姜黄、三棱、莪术、丹参等。活血化瘀抗肿瘤中草药可通过抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖、提高机体免疫力及降低肿瘤细胞侵袭力等作用机制发挥作用。

新化合物结构蜕皮甾酮衍生物TAPA降糖作用与机制的初步研究

目的:评价新化合物结构蜕皮甾酮衍生物TAPA的体内降糖作用,并对其作用机制从细胞水平上进行初步研究。方法:取大鼠随机分为正常对照组、模型组、TAPA-1(1 mg/kg)组、TAPA-5(5 mg/kg)组、TAPA-25(25 mg/kg)组和罗格列酮(2 mg/kg)组,每组10只,除正常对照组外其余各组大鼠建立2型糖尿病模型,后4组即为给药组,每日灌胃1次,连续给药28 d,给药期间每周测定大鼠摄食量、体质量、饮水量及随机血糖水平,末次给药5 h后灌胃葡萄糖测定2 h内的血糖浓度,计算血糖-时间曲线下面积(AUC)考察糖耐量。建立胰岛素抵抗肝癌细胞Hep G2,采用3H-d-葡萄糖掺入实验评价在1×10-9、1×10-7mol/L胰岛素环境下,1×10-5mol/L的TAPA和罗格列酮分别对Hep G2细胞和胰岛素抵抗Hep G2细胞的葡萄糖掺入率。取胰岛β细胞瘤细胞系3(βTC3)细胞,随机分为空白对照组、TAPA-Ⅰ(1×10-10mol/L)组、TAPA-Ⅱ(1×10-8mol/L)组、TAPA-Ⅲ(1×10-6mol/L)组和格列齐特(1×10-5mol/L)组,给药孵育24 h后测定各组细胞液中胰岛素含量。结果:与正常对照组比较,给药组大鼠的摄食量、体质量、饮水量均无明显变化;与模型组比较,给药组大鼠血糖水平在给药结束时均明显降低、糖耐量均降低(P<0.05),且降糖效果、糖耐量与TAPA剂量和给药时间均呈正相关。TAPA和罗格列酮对Hep G2细胞的葡萄糖掺入率无明显影响,能明显提高对胰岛素抵抗Hep G2细胞的葡萄糖掺入率(P<0.01)。与空白对照组比较,TAPA各剂量组βTC3细胞的胰岛素释放量无明显变化,格列齐特组βTC3细胞的胰岛素释放量明显增加(P<0.01)。结论:TAPA可降低2型糖尿病模型大鼠的血糖水平和糖耐量,体外试验认为其可增加胰岛素敏感性,但不促进胰岛素分泌。