透皮芦荟苦素纳米粒的制备及其对酪氨酸酶活性的抑制作用

采用溶胶-凝胶法制备氧化锌量子点(ZnO QDs),表面用3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)改性,制备氨基化的ZnO QDs。同时,利用N,N′-羰基二咪唑(CDI)活化芦荟苦素(Alo),与氨基化的ZnO QDs反应,将Alo共价连接在ZnO QDs表面,获得芦荟苦素纳米粒(Alo NPs)。采用透射电子显微镜(TEM)、动态光散射仪(DLS)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和热重分析仪(TGA)对Alo NPs的形貌、粒径、结构进行了表征。测试表明,ZnO QDs呈类圆形,由于Alo的连接,原本粒径分布在4 nm左右的粒子粒径增加至8 nm左右。TG结果显示Alo NPs中,ZnO QDs和Alo的质量分数分别为39.27%、35.14%。透皮渗透实验结果表明Alo NPs能显著提高Alo的透皮效率。体外释药行为显示,Alo-NPs在酸性条件下(pH=5.0)2 h即能释放87.63%±0.46%的Alo,而在pH=7.4的介质中,2 h内的累积释放率只有1.45%±0.21%。Alo-NPs对酪氨酸酶活性抑制率呈浓度依赖型,当ZnO QDs的当量溶度为12.5μg/mL时,抑制率可高达40.32%±1.57%。这些结果说明Alo NPs作为外用酪氨酸酶活性抑制剂具有潜在的应用价值。