盐酸普鲁卡因合成工艺的改进研究

介绍了盐酸普鲁卡因合成反应的工艺步骤及原理,通过实验研究,提出了对盐酸普鲁卡因合成的关键步骤酯化反应的改进,提高了收率,降低了安全风险,并用于工业生产。

一种吉西他滨中间体的合成工艺改进方法

选择性保护D-甘露醇的羟基和NaIO4氧化,及REFORMATSKY反应,脱去保护基团,自身成环后再与苯甲酰氯反应,合成了吉西他滨的关键中间体2-脱氧-2,2-二氟-D-赤型-1-呋喃酮糖-3,5-二苯甲酰酯,本工艺对脱保护基和自身成环步骤进行了改进,并采用单一溶剂二氯甲烷结晶,结果表明,采用新工艺能有效提高产品的收率及质量,降低原料成本和减少环境污染,产品结构经IR及1H-NMR确证。

γ-联苯双酯合成

联苯双酯作为医药中间体以及重要肝病用药,其三种同分异构体α-联苯双酯、β-联苯双酯和γ-联苯双酯均有疗效。α-联苯双酯和β-联苯双酯通常以Ullmann偶连合成,采用Ullmann偶连合成γ-联苯双酯时会产生α-联苯双酯和β-联苯双酯,故选取Suzuki-Miyaura偶连反应合成γ-联苯双酯。本文以甲基-7-甲氧基苯并[d][1,3]二氧代-5-羧酸为初始原料,经溴化、取代反应制得苯硼酸衍生物。再经过Suzuki-Miyaura偶连反应制得γ-联苯双酯(γ-DDB)。

关于我国化工企业安全管理的一些研讨

近年来,随着我国生产力的不断发展,工业行业也得到了进一步的发展,使安全管理成为企业生产中必须认真对待的问题,尤其是危险性极高的化工产业。因此,如何加强化工企业的安全管理已成为我国化工企业首要解决的问题。

浅谈制药企业的OOS调查

2010版GMP提出了OOS的概念。本文浅谈OOS调查的内容、方式,以保证在检验工作中出现的超标结果能得到全面的分析和正确的处理,保证检验数据的可靠性,从而降低药品的质量风险。