吴茱萸次碱药理研究进展

吴茱萸次碱是传统中药吴茱萸中的主要有效成分之一,在心血管系统、神经系统、消化系统和抗肿瘤等方面具有显著的药理作用,文章综述了近十多年来关于吴茱萸次碱在心血管系统、神经系统、消化系统和抗肿瘤等方面的药理作用。

新型Combretastatin A-4衍生物的合成及生物活性研究

Combretastatin A-4是一类结构独特的天然产物,具有较好的抗肿瘤活性。为了进一步研究该类化合物的构效关系,以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和3-羟基-4-甲氧基苯乙酸为原料,在碱性条件下经缩合、酰化反应合成了5个未见文献报道的Combretastatin A-4衍生物。并通过1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行确证。采用MTT法对合成的目标产物体外抗肿瘤活性进行了初步测定。结果表明,(E)-N-(2-(二甲氨基)乙基)-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺和(E)-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺对K562肿瘤细胞有较弱的抑制作用。

他达那非有关杂质制备与结构确证

目的 他达那非是新型的治疗男性勃起功能障碍有效的药物之一。为了对他达那非原料药及其制剂进行质量控制,合成了3个他达那非杂质。方法 以他达拉非为原料,经氧化、缩合及重排等反应合成了他达那非有关杂质:(6R,14aR)-6-(苯并[d][1,3]-二噁氧-5-基)-2-甲基-2,3,14,14a-四氢苯并[h]吡嗪[1,2-d][1,4]二偶氮宁-1,4,7,13-(6H,8H)-四酮(EP-H)、(6S)-6-(苯并[d][1,3]二噁氧-5-基)-2-甲基-2,3,7,12b-四氢吡嗪[1′,2′:1,5]吡咯[3,4-]喹啉-1,4,12(6H)-三酮(EP-G)、(6R)-6-(苯并[d][1,3]二噁氧-5-基)-2-甲基-2,3,6,7-四氢吡嗪[1′,2′:1,6]吡啶[3,4-b]吲哚-1,4-二酮(2)。结果 合成的EP-H、EP-G和2的结构均经IR、质谱、^(1)H-NMR和^(13)C-NMR谱确证。结论 3种物质的纯度达到99%以上,可作为他达那非原料药质量控制的杂质对照品。

吲哚类生物碱Calothrixin B的全合成研究进展

Calothrixin B是一类来源于蓝藻的含有吲哚[3,2-j]菲啶新颖结构的天然产物,具有抗肿瘤、抗寄生虫等生物活性,其结构由A、B、C、D、E五个环构成,根据构建环的种类不同,本文作者从构建B环、C环、D环、C-D环及B-C-D环五个方面系统地总结了近十年来关于calothrixin B的合成方法。