手性中间体R(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸的工艺改进

以L-丙氨酸为原料,经氯化、醚化和水解三步反应,醚化反应中发生构型翻转,最终得到R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸。实验主要考察了反应温度、反应时间和原料配比等因素的影响,获得了最佳的反应条件,总收率达71.1%。并对未反应的对苯二酚和反应中生成的二取代物的处理进行了探讨,同时通过液相色谱对产品的纯度进行了检测。该工艺实现了反应条件温和、产率较高、污染小,适合工业化生产。

奥美拉唑中间体2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑的工艺改进

介绍了经改进的奥美拉唑中间体2-巯基-5-甲氧基-1 H-苯并咪唑的合成工艺。以对甲氧基苯胺为原料,经胺基保护、硝化、水解得到4-甲氧基-2-硝基苯胺,再经Pd/C催化下还原后,直接与CS2缩合成环反应制得奥美拉唑重要中间体2-巯基-5-甲氧基-1 H-苯并咪唑。对实验过程中的硝化反应和催化还原反应的条件进行了探讨。该方法具有反应条件温和、操作简便、环境污染小的特点,适合工业化生产。