期刊导航
期刊开放获取
河南省图书馆
退出
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
2
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式:
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
蝎子毒素多肽WaTx的高效化学合成及氧化折叠研究
被引量:
1
1
作者
尹昊
陈西同
+7 位作者
付邢言
马艳楠
徐以梅
张特
梁帅
杜姗姗
齐昀坤
王克威
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022年第4期444-452,共9页
相比于1-羟基-7-氮杂苯并三氮唑(HOAt)、1-羟基苯并三唑(HOBt)等传统偶联试剂,新型多肽偶联试剂2-肟氰乙酸乙酯(Oxyma)具有安全、偶联效率高、消旋率低等优势,在多肽合成特别是微波固相合成中得到广泛应用.但是,不同反应温度(例如28、50...
相比于1-羟基-7-氮杂苯并三氮唑(HOAt)、1-羟基苯并三唑(HOBt)等传统偶联试剂,新型多肽偶联试剂2-肟氰乙酸乙酯(Oxyma)具有安全、偶联效率高、消旋率低等优势,在多肽合成特别是微波固相合成中得到广泛应用.但是,不同反应温度(例如28、50和75℃)对N,N’-二异丙基碳二亚胺(DIC)/Oxyma的偶联效率以及对甲硫氨酸(Met)等易氧化氨基酸的影响尚有待研究.瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)通道在感受温度、听觉和炎症痛中发挥重要作用.蝎子毒素多肽芥末受体毒素(WaTx)是一种新型、非共价结合的TRPA1特异性激动剂.本研究利用6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯(HCTU)/N,N’-二异丙基乙胺(DIEA)和DIC/Oxyma缩合体系,首次探索了不同温度下线性WaTx的合成效率以及Met残基的氧化情况.通过一次氧化折叠和两次氧化折叠策略,实现了WaTx的体外快速复性折叠,利用圆二色谱和钙荧光检测等技术评价WaTx的结构和活性.本研究建立了WaTx的温和、高效合成以及复性折叠方法,为固相多肽合成特别是手动固相合成WaTx等含有易氧化基团的二硫键构象锁定多肽提供了重要参考.
展开更多
关键词
N
N’-二异丙基碳二亚胺(DIC)
Oxyma
固相多肽合成
二硫键
氧化折叠
芥末受体毒素(WaTx)
多肽毒素
原文传递
基于DIC/Oxyma的蜘蛛毒素多肽GsMTx4的高效合成及活性评价
被引量:
2
2
作者
马艳楠
刘雅妮
+7 位作者
王金艳
陈西同
尹昊
迟巧娜
贾世玺
杜姗姗
齐昀坤
王克威
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022年第2期498-506,共9页
偶联试剂介导酰胺键形成,在固相多肽合成中发挥关键作用.新型DIC(N,N-二异丙基碳二亚胺)/Oxyma(2-肟氰乙酸乙酯)缩合体系具有廉价、操作安全、缩合效率高和抑制消旋等优势,在手动和自动多肽合成中得到广泛应用.但是,DIC/Oxyma缩合体系...
偶联试剂介导酰胺键形成,在固相多肽合成中发挥关键作用.新型DIC(N,N-二异丙基碳二亚胺)/Oxyma(2-肟氰乙酸乙酯)缩合体系具有廉价、操作安全、缩合效率高和抑制消旋等优势,在手动和自动多肽合成中得到广泛应用.但是,DIC/Oxyma缩合体系的理想反应比例和温和反应温度尚有待探索.Piezo通道是一种多功能的机械敏感阳离子通道,与多种遗传性疾病相关,蜘蛛毒素多肽GsMTx4是目前唯一的特异性靶向Piezo通道的抑制剂.本研究探索了DIC/Oxyma缩合体系在温和条件下的最佳反应比例,实现了线性Gs MTx4的高效手动固相合成.通过一次氧化折叠策略构建三对二硫键,得到活性的GsMTx4.利用圆二色谱和膜片钳技术等评价GsMTx4的结构和活性.本工作建立了基于DIC/Oxyma缩合体系的快速、稳健和安全的合成方法,为固相多肽合成特别是手动固相多肽合成提供了重要方法参考.
展开更多
关键词
DIC
Oxyma
固相多肽合成
二硫键
氧化折叠
GsMTx4
多肽毒素
原文传递
题名
蝎子毒素多肽WaTx的高效化学合成及氧化折叠研究
被引量:
1
1
作者
尹昊
陈西同
付邢言
马艳楠
徐以梅
张特
梁帅
杜姗姗
齐昀坤
王克威
机构
青岛大学
药学院
青岛大学创新药物研究院
青岛
科技
大学
化工学院
出处
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022年第4期444-452,共9页
基金
国家自然科学基金(Nos.21807063,82003647,22177058,81870653)资助项目。
文摘
相比于1-羟基-7-氮杂苯并三氮唑(HOAt)、1-羟基苯并三唑(HOBt)等传统偶联试剂,新型多肽偶联试剂2-肟氰乙酸乙酯(Oxyma)具有安全、偶联效率高、消旋率低等优势,在多肽合成特别是微波固相合成中得到广泛应用.但是,不同反应温度(例如28、50和75℃)对N,N’-二异丙基碳二亚胺(DIC)/Oxyma的偶联效率以及对甲硫氨酸(Met)等易氧化氨基酸的影响尚有待研究.瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)通道在感受温度、听觉和炎症痛中发挥重要作用.蝎子毒素多肽芥末受体毒素(WaTx)是一种新型、非共价结合的TRPA1特异性激动剂.本研究利用6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯(HCTU)/N,N’-二异丙基乙胺(DIEA)和DIC/Oxyma缩合体系,首次探索了不同温度下线性WaTx的合成效率以及Met残基的氧化情况.通过一次氧化折叠和两次氧化折叠策略,实现了WaTx的体外快速复性折叠,利用圆二色谱和钙荧光检测等技术评价WaTx的结构和活性.本研究建立了WaTx的温和、高效合成以及复性折叠方法,为固相多肽合成特别是手动固相合成WaTx等含有易氧化基团的二硫键构象锁定多肽提供了重要参考.
关键词
N
N’-二异丙基碳二亚胺(DIC)
Oxyma
固相多肽合成
二硫键
氧化折叠
芥末受体毒素(WaTx)
多肽毒素
Keywords
N,N’-diisopropylcarbodiimide(DIC)
oxyma
solid phase peptide synthesis
disulfide bond
oxidative folding
Wasabi Receptor Toxin(WaTx)
peptide toxin
分类号
O629.72 [理学—有机化学]
原文传递
题名
基于DIC/Oxyma的蜘蛛毒素多肽GsMTx4的高效合成及活性评价
被引量:
2
2
作者
马艳楠
刘雅妮
王金艳
陈西同
尹昊
迟巧娜
贾世玺
杜姗姗
齐昀坤
王克威
机构
青岛大学
药学院
青岛
科技
大学
化工学院
青岛大学创新药物研究院
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022年第2期498-506,共9页
基金
国家自然科学基金(Nos.21807063,82003647,22177058)
中国博士后科学基金(Nos.2019M652307,2020T130332)
山东省自然科学基金(Nos.ZR2019BH045,ZR2020QH100)
文摘
偶联试剂介导酰胺键形成,在固相多肽合成中发挥关键作用.新型DIC(N,N-二异丙基碳二亚胺)/Oxyma(2-肟氰乙酸乙酯)缩合体系具有廉价、操作安全、缩合效率高和抑制消旋等优势,在手动和自动多肽合成中得到广泛应用.但是,DIC/Oxyma缩合体系的理想反应比例和温和反应温度尚有待探索.Piezo通道是一种多功能的机械敏感阳离子通道,与多种遗传性疾病相关,蜘蛛毒素多肽GsMTx4是目前唯一的特异性靶向Piezo通道的抑制剂.本研究探索了DIC/Oxyma缩合体系在温和条件下的最佳反应比例,实现了线性Gs MTx4的高效手动固相合成.通过一次氧化折叠策略构建三对二硫键,得到活性的GsMTx4.利用圆二色谱和膜片钳技术等评价GsMTx4的结构和活性.本工作建立了基于DIC/Oxyma缩合体系的快速、稳健和安全的合成方法,为固相多肽合成特别是手动固相多肽合成提供了重要方法参考.
关键词
DIC
Oxyma
固相多肽合成
二硫键
氧化折叠
GsMTx4
多肽毒素
Keywords
DIC
Oxyma
solid phase peptide synthesis
disulfide bond
oxidative folding
GsMTx4
peptide toxin
分类号
TQ464.7 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
蝎子毒素多肽WaTx的高效化学合成及氧化折叠研究
尹昊
陈西同
付邢言
马艳楠
徐以梅
张特
梁帅
杜姗姗
齐昀坤
王克威
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022
1
原文传递
2
基于DIC/Oxyma的蜘蛛毒素多肽GsMTx4的高效合成及活性评价
马艳楠
刘雅妮
王金艳
陈西同
尹昊
迟巧娜
贾世玺
杜姗姗
齐昀坤
王克威
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022
2
原文传递
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部