盐酸奈福泮缓释片药代动力学及生物等效性

目的 :验证盐酸奈福泮缓释片的缓释特性并判定其生物等效性。方法 :18名健康受试者随机分成两组 ,采用双周期交叉试验设计 ,单剂量、多剂量连续给药 ,用高效液相色谱法测定血药浓度 ,以3p97药代动力学程序求算相关参数。结果 :单剂量给药的结果表明 :缓释片在给药后 2～ 12h内血药浓度维持在 2 0～ 4 0mg·L- 1之间 ,cmax 为 (45 .8±15 .7)mg·L- 1,tpeak为 (3.4± 0 .8)h ;普通片在给药后 0 .5～ 8h内血药浓度维持在 2 0mg·L- 1以上 ,cmax为 (72 .7± 2 6 .0 )mg·L- 1,tpeak为 (1.6± 0 .6 )h。两制剂的AUC分别为 (36 3.4± 10 7.7)及 (374 .8±12 5 .7)mg·h·L- 1,平均相对生物利用度为 1.0 2±0 .2 5。多剂量给药的结果表明 :缓释片和普通片的cmax分别为 (31.5± 12 .7)及 (33.7± 10 .5 )mg·L- 1,cmin分别为 (13.4± 4 .4 )及 (10 .9± 5 .4 )mg·L- 1,tpeak分别为 (2 .6± 0 .6 )及 (1.2± 0 .5 )h ,FI分别为0 .77± 0 .2 6及 1.0 4± 0 .18。结论 :该缓释片具有缓释特征 ,两制剂生物利用度 (AUC)