注射用阿奇霉素的生物利用度

目的 :研究注射用阿奇霉素的绝对生物利用度。方法 :采取静滴、肌注给药 ,以微生物检定法测定 12名健康志愿者血中阿奇霉素的浓度 ,经 3P87程序拟合 ,计算药物动力学参数。结果 :单剂量静滴及肌注阿奇霉素 5 0 0mg后血药浓度 时间曲线分别符合恒速静滴的二室模型和有滞后时间的一级吸收的二室模型。肌注滞后时间 (t1ag)为 (0 4 4 7± 0 0 2 8)h ,静滴和肌注达峰时间 (tmax)分别为 (1 12 5± 0 2 78)h和 (1 5 75± 0 4 6 4 )h ,峰浓度 (cmax)分别为 (3 5 2 4± 0 6 5 0 )mg·L-1和 (3 16 3± 0 887)mg·L-1。血药浓度 时间曲线下面积 (AUC0→∞)分别为 (2 1 4 71± 1 5 72 )mg·h·L-1及 (19 5 4 3± 2 75 7)mg·h·L-1,清除率 (CL)分别为 (2 3 5 86± 2 32 1)L·h-1及 (2 1 5 2 5± 6 4 5 2 )L·h-1,绝对生物利用度 (F0→∞)为 91 0 2 1%。结论

高效液相色谱法测定中药叶下珠没食子酸的含量

叶下珠（Phyllanthus urinaria L.） 为大戟科（Euphorbia-ceae）叶下珠属（Phyllanthus L.）的全草,具有平肝清热、利水解毒之效,用于治疗肠炎、痢疾、尿路感染、无名肿痛等[1,2].印度学者Thyagarajan 等[3]报告叶下珠治疗乙型肝炎病毒携带者,可使59%患者的乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）转阴,引起了国内外很大的关注.研究表明,叶下珠中分离的多酚和鞣质为其主要活性成分,其中没食子酸的含量最高,没食子酸是可水解鞣质的单体,具有抗病毒的作用.本文拟进行叶下珠的高效液相色谱法测定, 以没食子酸含量为指标,制定该药的定量标准,为叶下珠质量测定提供科学依据.

复方叶下珠滴丸质量标准及稳定性研究

目的研究复方叶下珠滴丸的质量标准方法并考察其稳定性。方法采用薄层色谱法对滴丸中叶下珠和半边莲成分进行定性鉴别;用高效液相色谱法(HPLC)测定滴丸中没食子酸和绿原酸的含量;通过加速试验和长期试验考察其稳定性。结果定性鉴别分离度好,易于鉴别。含量测定中,没食子酸浓度在15.04耀120.32滋g·mL-1范围内,浓度与峰面积的线性关系良好(r=0.9992),没食子酸的平均回收率为:99.25%,RSD为0.95%(n=6);绿原酸在浓度10.12耀202.4滋g·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9996),绿原酸的平均回收率为:99.89%,RSD为0.7%(n=6)。3批次复方叶下珠滴丸试样经6个月加速试验和12个月长期试验考察,各项指标均符合质量标准要求。结论所建立方法操作简单,灵敏度高和重现性好;制剂在常温下保存稳定性良好;可作为该制剂的质量控制方法。

大叶钩藤对自发性高血压大鼠血压和左心室肥厚影响的研究

目的观察大叶钩藤对自发性高血压大鼠(SHR)血压及左心室肥厚(LVH)的影响。方法60只SHR随机分为大叶钩藤高、中、低剂量组,空白组和卡托普利对照组,每组12只。分别测量实验前后大鼠的血压值和左室重量指数(LVMI)。结果卡托普利组、高剂量组血压与实验前比较显著下降(P<0.05),且与空白组、大叶钩藤中、低剂量组比较有显著性差异(P<0.05),卡托普利组和高剂量组比较差异无统计学意义(P>0.05);空白组、大叶钩藤中、低剂量组组内、组间比较差异均无统计学意义(P>0.05);用药各组与空白组比较,LVMI指数下降(P<0.05),高剂量组与卡托普利组比较LVMI指数降低(P<0.05),中、低剂量组与卡托普利组比较LVMI指数差异无统计学意义(P>0.05)。结论大叶钩藤对SHR有降压及逆转左室肥厚的作用。

注射用阿奇霉素的成盐剂的研究

目的选择适合的注射用阿奇霉素成盐剂。方法将阿奇霉素与8种酸制成溶液及冻干粉针剂,并通过对pH值、初步稳定性试验及在动物体内静脉滴注阿奇霉素与8种盐冻干制剂,比较其肝脏毒性,选择适当的成盐剂。结果谷氨酸、乳糖酸、酒石酸和天冬氨酸与阿奇霉素的盐溶液较为稳定且pH值属于合适范围;动物试验显示各参比盐制剂病理结果均有不同程度的改变,表现较轻者有谷氨酸盐、柠檬酸盐、天冬氨酸盐、硫酸盐、盐酸盐,较重者有磷酸二氢盐、乳糖酸盐、酒石酸盐。结论谷氨酸、天冬氨酸均为合适的阿奇霉素成盐剂。

HPLC法同时测定酮康他索软膏中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量

目的:采用高效液相色谱法测定酮康他索软膏中酮康唑、丙酸氯倍他索的含量。方法:色谱柱为Hypersil BDS C_(18)和Kromasil C_(18);流动相为0.02 mol·L^(-1)磷酸氢二钠溶液-甲醇(30:70),并用稀磷酸调节pH至6.9±0.1;紫外检测器,检测波长为239 nm。结果:在建立的色谱条件下,酮康唑及丙酸氯倍他索与有关杂质能有效地分离。酮康唑进样量在3.2～28.8 μg,丙酸氯倍他索在0.08～0.72 μg范围内与峰面积呈良好线性关系,相关系数依次为0.999 7,0.999 9,回收率依次为100.8％,101.3％。结论:本法精密度好,结果准确可靠。

甲氧补骨脂素搽剂中8-甲氧补骨脂素的含量测定

目的 :建立甲氧补骨脂素搽剂中 8-甲氧补骨脂素的含量测定方法。方法 :采用 HPL C法 ,以甲醇 - 0 .0 2 mol L / L磷酸二氢钠溶液 (5 0 :5 0 )为流动相 ,检测波长为 2 49nm ,测定该制剂中 8-甲氧补骨脂素的含量。结果 :平均回收率为 99.84% ,RSD为0 .44 (n=5 ) ,回归方程为 :y=1.5 172 +1.142 X× 10 - 5r=1。结论 :方法简便、快速、准确 ,适合作该制剂中

注射剂车间无菌灌装的验证方法

以无菌试验用培养基作为活性物模拟整个生产工艺的试验,探讨对注射剂车间无菌生产过程(无菌配液、灌装过程)验证的方法,证实无菌灌装试验是用以评价无菌保证水平的重要依据,是对无菌生产工艺进行在线验证的重要手段。

复方降压灵搽剂中槲皮素含量的测定

目的:建立复方降压灵搽剂中槲皮素的含量测定方法。方法:采用HPLC法,以甲醇-0.5％磷酸溶液(1∶1)为流动相,检测波长为370nm,测定该制剂中槲皮素的含量。结果:平均回收率为102.27％,RSD=2.92％(n=6);回归方程为:Y=2002065X-9398,r=0.9999),在0.071～1.14μg之间线性良好。结论:方法简单、快捷、准确,适合该制剂中槲皮素的含量测定。

咪喹莫特乳膏的制备与治疗尖锐湿疣的临床应用

目的 :研制治疗尖锐湿疣的新型外用免疫调节药咪喹莫特乳膏 ,并观察其临床疗效。方法 :苯甲醇、异硬脂酸、十八醇等加热融化为油相 ,甘油、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等加热融化为水相 ,将油相加入水相制成乳膏基质 ,把咪喹莫特细粉加入乳膏基质制备咪喹莫特乳膏。采用紫外分光光度法测定其含量 ,并观察咪喹莫特乳膏治疗 12 5例尖锐湿疣患者的疗效。结果 :该制剂制备简单 ,质量可控 ,临床治疗尖锐湿疣患者 ,治疗 8周总有效率 97.6%。结论 :咪喹莫特乳膏是治疗尖锐湿疣的有效药物 ,可作为第一线药物应用于临床。

无菌制剂生产中常见的几个问题

介绍无菌制剂生产中的无菌保护问题、洁净室洁净度的监控及消毒措施、消毒剂及清洁抹布的选择。

推广中药专利为何步履维艰

目前在国内关于中药的发明专利,各制药企业有不同看法。推广申请中药的发明专利为何这般难?又有何对策呢?本文对此进行简单讨论。

注射用阿奇霉素冻干收率提高的工艺改进

目的通过调整主干燥段的冻干工艺参数,提高注射用阿奇霉素的冻干收率。方法分析冻干程序中对冻干收率影响较大的主干燥段,通过对历史数据的分析,筛选出几组工艺参数进行试验,找到最佳升华温度、真空压力及时间控制点。结果将冻干废品率由3%以上降低到1%以下。结论通过调整主干燥阶段的升华温度、时间及真空压力可以有效提高阿奇霉素的冻干收率。

HPLC法测定蒙药天竺黄-11味散羟基红花黄色素A

目的:建立高效液相色谱法测定蒙药天竺黄-11味散羟基红花黄色素A的方法。方法:采用C_(18)柱,流动相为甲醇-乙腈-0.7%磷酸(26:2:72),检测波长为403nm,流速1mL.m·n^(-1),柱温为25℃,进样量10μL。结果:羟基红花黄色素A在浓度范围内线性关系良好,r=0.9995,回收率为96.0%,RSD=0.5%(n=6)。结论:本法简便、准确、快速、灵敏、重现性好,可作为天竺黄-11味散的质量控制方法。

新辅料及新工艺在对乙酰氨基酚片中的应用

目的 研究新型辅料和一步制粒法在对乙酰氨基酚片中的应用。方法 用新型辅料通过一步制粒法制粒,压制的对乙酰氨基酚片与以传统辅料、传统工艺制备的对乙酰氨基酚片进行溶出度、脆碎度等项目的比较。结果 以0.9％的聚维酮作黏合剂,配合新辅料制成的对乙酰氨基酚片,各检测项目均优于用传统辅料制备的对乙酰氨基酚片。结论 聚维酮(K-90D)水溶液作为黏合剂配合新辅料运用于新工艺一步制粒法制备对乙酰氨基酚片。

疏肝祛瘀消癖颗粒剂的制备和质量控制

目的 :探索疏肝祛瘀消癖颗粒剂的可行工艺 ,制定合适的质量控制方法。方法 :采用煎煮法提取中药有效成分及选用L4(2 3 )正交法确定 ,参照中国药典 (2 0 0 0年版 )二部进行鉴别与测定。结果 :找出了新型合适的辅料制成疏肝祛瘀消癖颗粒剂 ,采用薄层色谱法对制剂中延胡和柴胡鉴别 ,用HPLC法测定制剂中丹参素的含量。结论 :以中医药辨证理论为依托的疏肝祛瘀消癖颗粒剂生产工艺简单 ,有效可行 ,质量可控 。

HPLC法测定阿奇霉素糖浆有关物质

目的:建立阿奇霉素糖浆剂有关物质的检测方法。方法:采用高效液相色谱法检测阿奇霉素糖浆剂中有关物质。液相色谱条件为:以C1(84.6×250mm,5μm)为色谱柱,以0.05mol/L磷酸氢二钾溶液(用20%的磷酸溶液调节pH至8.2)-乙腈(35:65)为流动相;检测波长为215nm,流速为1.0ml/min,柱温为45℃。结果:阿奇霉素有关物质的检测限度为2.5%,阿奇霉素主峰与杂质峰分离完全。结论:本方法能简单、准确可靠、灵敏度高地检测阿奇霉素糖浆剂的有关物质,适用于其有关物质检查。

复方氧氟沙星洗液中氧氟沙星及醋酸氯己定的HPLC测定

在μ- Bondapak C1 8柱上 ,用甲醇 -水缓冲液为流动相 ,HPL C法同时测定复方氧氟沙星洗液中氧氟沙星及醋酸氯己定的含量 ,方法简便快速 ,重现性好 ,平均回收率分别为 10 0 .64 %、99.88% ,RSD分别为 0 .4 5 %、0 .4 1%。