附睾阴离子分泌调控机制

附睾是男性生殖系统的一个重要组成部分,精子成熟就是在附睾里发生的。影响精子成熟的附睾内微环境取决于附睾上皮的分泌。因此研究附睾阴离子分泌调控机制将有助于进一步揭示附睾功能及其对精子成熟的重要作用。本研究基于这样的一个设想。

血管紧张素转换酶2-血管紧张素1-7-Mas轴对血管作用的研究进展

血管紧张素转换酶2(ACE2)和Mas受体的发现使人们对肾素-血管紧张素(RAS)有了更全面的认识。ACE2可水解血管紧张素Ⅰ和血管紧张素Ⅱ直接或间接生成血管紧张素1-7(Ang1-7),并与高血压的形成密切相关。Ang1-7主要通过Mas受体引起血管舒张、抑制细胞增殖。ACE2-Ang1-7-Mas轴的发现为RAS的研究、高血压等心血管疾病的防治和新药开发提供了新的思路和方向。

AF-2364用于男性避孕的药效学及其作用机制

动物实验研究表明AF-2364是一种很有潜力的男性避孕药候选化合物.这一化合物通过干扰精子细胞与支持细胞间的黏附功能,可逆地诱导精母细胞以及精细胞从生精上皮丢失,但不影响精原细胞,从而导致给药大鼠不育.一旦药物代谢完成,精原细胞可重新开始精子发生,动物即可恢复生育能力.AF-2364能引起细胞骨架肌动蛋白的聚集和解聚,导致支持细胞与精子细胞间黏附功能降低,最后使未成熟精母细胞和精子细胞从生精上皮丢失.其机制可能是先激活整联蛋白/层粘连蛋白复合体及睾丸素,然后激活下游RhoB/ROCK/LIM激酶/肌动蛋白素或FAK/PI3激酶/p130Cas/MAP激酶通路.此外,AF-2364是一种较强的囊性纤维跨膜传导调节因子(CFTR)抑制剂,具有显著的抗生育作用,其作用可能是通过干扰CFTR通道活性,影响生殖道的体液微环境,从而影响精母细胞发育,精子细胞在附睾内成熟以及精子获能和顶体反应.探索AF-2364在男性生殖系统中作用的分子机制,对开发新一代男性避孕药具有重要意义.

干扰附睾液正常微环境的形成 开辟男性避孕的新途径

囊性纤维变性跨膜传导调控器 (cysticfibrosistransmembraneconductanceregulator ,CFTR)在附睾液微环境的形成中具有很重要的作用。我们实验室的最新研究结果显示此蛋白在发育中的精原细胞中也有表达 ,说明CFTR还可能参与精子的发生。因此 ,进一步了解CFTR在男性生殖系统的作用和通过药理学的方法干扰它的功能 ,将为男性避孕研究开辟一个新的领域。

血管外膜周围脂肪组织对动脉张力的影响

前言血管活性和再塑受神经因子、内分泌因子团和内皮细胞衍生的血管活性因子等所调节。近年来．越来越多的研究着重于脂肪组织对血管功能的影响。长期以来．脂肪组织一直被认为是一种无活性的能量库。直至最近才发现，脂肪组织通过分泌一系列细胞因子而发挥着一种内分泌器官的作用．这些细胞因子称为脂肪因子（adipokines）或脂肪细胞因子（adipocytokines）。基于脂肪组织功能障碍与血管疾病的密切关系，

三个非核苷类逆转录酶抑制剂S-DABO类衍生物的体外抗HIV作用(英文)

本文对3个新S-DABO类衍合物(RZK-4、RZK-5、RZK-6)的体外抗HIV活性进行了研究。化合物RZK-4、RZK-5和RZK-6在200μg·mL-1的浓度下均能完全抑制HIV-1逆转录酶的活性。3个化合物对多种细胞均呈现出低毒性,且均在较低浓度下具有抑制HIV-1病毒实验株、临床株和耐药株的作用,治疗指数为3704～38462。其中,化合物RZK-6对HIV-1耐药株HIV-1IIIBA17具有非常显著的抑制作用。结果表明,这3种S-DABO类衍生物有良好的体外抗HIV-1作用,具有开发成为抗HIV-1药物的前景。