目的:研究阳春砂仁和化橘红对小鼠肝脏CYP3A以及肠道首过效应的影响,以指导临床精细用药。方法:将小鼠分为纯水对照组(10 m L/kg),酮康唑(1.8 mg/kg)、阳春砂仁和化橘红高、低剂量组(30 m L/kg和10 m L/kg)。灌胃给药2次/d,连续3 d。以...目的:研究阳春砂仁和化橘红对小鼠肝脏CYP3A以及肠道首过效应的影响,以指导临床精细用药。方法:将小鼠分为纯水对照组(10 m L/kg),酮康唑(1.8 mg/kg)、阳春砂仁和化橘红高、低剂量组(30 m L/kg和10 m L/kg)。灌胃给药2次/d,连续3 d。以分光光度法测定血中对乙酰氨基酚浓度;用超速离心法分离小鼠肝微粒体;分光光度法检测微粒体中CYP3A活性。结果:以红霉素和氨基比林为底物测定肝脏CYP3A活性时,阳春砂仁和化橘红高、低剂量组与纯水对照组之间均无显著性差异(P>0.05);血中APAP浓度测定结果显示,阳春砂仁和化橘红高、低剂量组显著高于纯水对照组(P<0.01或P<0.05);P-gp偶联的ATP酶活性测定结果显示,阳春砂仁和化橘红高、低剂量组明显低于纯水对照组(P<0.01或P<0.05)。结论:阳春砂仁和化橘红对小鼠肝脏CYP3A的活性均没有抑制或诱导作用,对小鼠肠道P-gp活性具有不同程度的抑制作用。展开更多
文摘目的:研究阳春砂仁和化橘红对小鼠肝脏CYP3A以及肠道首过效应的影响,以指导临床精细用药。方法:将小鼠分为纯水对照组(10 m L/kg),酮康唑(1.8 mg/kg)、阳春砂仁和化橘红高、低剂量组(30 m L/kg和10 m L/kg)。灌胃给药2次/d,连续3 d。以分光光度法测定血中对乙酰氨基酚浓度;用超速离心法分离小鼠肝微粒体;分光光度法检测微粒体中CYP3A活性。结果:以红霉素和氨基比林为底物测定肝脏CYP3A活性时,阳春砂仁和化橘红高、低剂量组与纯水对照组之间均无显著性差异(P>0.05);血中APAP浓度测定结果显示,阳春砂仁和化橘红高、低剂量组显著高于纯水对照组(P<0.01或P<0.05);P-gp偶联的ATP酶活性测定结果显示,阳春砂仁和化橘红高、低剂量组明显低于纯水对照组(P<0.01或P<0.05)。结论:阳春砂仁和化橘红对小鼠肝脏CYP3A的活性均没有抑制或诱导作用,对小鼠肠道P-gp活性具有不同程度的抑制作用。