制药工程专业教师的科研背景对教学的促进作用

制药工程是药学和工程学交叉结合的一门综合性和实践性很强的学科,教师的科研背景对于促进师资队伍建设,丰富教学内容,激发学生学习兴趣,提高学生科研能力有积极的作用。教师应以教学为基础,以科研求发展,不断提高科研能力,处理好教学与科研的关系。

金银忍冬花蕾中挥发油化学成分的GC-MS分析

目的用气相色谱-质谱(GC-MS)法对金银忍冬花蕾中的挥发油进行化学成分分析。方法采用水蒸气蒸馏法从金银忍冬花蕾中提取挥发油,用归一化法测定其百分含量,并用气相色谱-质谱法对其化学成分进行鉴定。结果挥发油收率为0.2%,通过GC-MS分析,从中鉴定了25种成分,占挥发油总成分的80%以上。结论本文首次对金银忍冬花蕾中的挥发油进行了分析,为进一步研究开发金银忍冬提供了依据。

微孔渗透泵片的药物传递机制

To investigate the delivery mechanism of micro-porous osmotic pump tablets(MPOP),taking tramadol hydrochloride(TR)as the model drug,tramadol hydrochloride micro-porous osmotic pump tablets(TR MPOP)were prepared with compressible starch as diluent,cellulose acetate as coating material,polyethylene glycol 400 as pore-forming agents.The equilibrium solubility and osmolality of TR were determined.The effects of fillers in tablet cores,coating levels,and osmotic pressures of release media on expansion behavior of preparations were described.The influences of the category,osmolality,and pH value of release media,release methods,and release conditions on release curves of tablets were evaluated.Based on several models,the delivery pattern of TR MPOP was fitted.The equilibrium solubility in water and osmolality of TR were(775.8±17.7)g·L-1 and 4.036 Osmol·kg-1,respectively.During the drug-release period,it was observed that the tablets expanded markedly in response to the expansion characteristics of compressible starch and the osmotic pressure difference across the membrane.When osmotic pressure of release media increased,the significant change of the equilibrium solubility of TR was not found,but the release rates of TR MPOP decreased significantly.The delivery rate was not influenced by the pH of release mediums,dissolution methods and paddle stirring rates.The drug release profile conformed to the model of zero order in 8 h.The pore-forming agents were dissolved in release medium,which caused micro-pores.The expansion of tablets made the size of micro-pores bigger,and then the drug-releasing pores were obtained.It was proved that the drivers of drug delivering from TR MPOP were mainly the difference of osmotic pressure,and secondly the difference of solubility.TR MPOP were the controlled-release preparation.

葛根素缓释片的制备及犬体内生物利用度的研究

选用磷脂和聚维酮为载体材料制备葛根素固体分散体后再制成缓释片,并考察其体外释放度和犬体内药动学试验,以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数。采用HPLC的方法测定犬血浆中葛根素的浓度,应用3p97程序计算药动学参数和生物利用度。结果表明:葛根素缓释片具有较好的缓释效果,体内外相关性较好(r=0.9875)。与普通片相比,葛根素缓释片的相对生物利用度为253%,可以通过固体分散技术明显提高葛根素生物利用度,并减少给药次数。

盐酸曲马多控释片的制备及犬体内生物利用度研究

目的：制备盐酸曲马多控释片,研究其在犬体内的相对生物利用度。方法：以乙酸纤维素为包衣材料,以聚乙二醇400为致孔剂,制备每日给药2次的盐酸曲马多控释片;用HPLC法测定家犬单剂量交叉经口给药200 mg市售普通片和自制控释片后血浆中盐酸曲马多的浓度。结果：犬体内普通片与控释片的AUC0～∞分别为（10 230.6±2 312.1）和（10 808.8±1 794.3）ng·h·mL^-1;Cmax分别为（1 670.6±252.3）和（812.7±94.3）ng·mL^-1;Tmax分别为（2.0±0.4）和（7.5±1.9）h。结论：自制控释片在犬体内具有良好的控释效果,相对生物利用度为（107.0±8.2）%;体内外相关性良好。

增加难溶性药物溶解度方法新进展

如何增加难溶性药物溶解度是药剂学设计的重点。现就近年来微粉化技术、环糊精包含技术、固体分散技术等传统技术和其它一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述。

头孢噻肟钠原粉中杂质的研究

目的:研究头孢噻肟钠原扮中的杂质。方法:合成头孢噻肟钠原粉中所含的三种主要杂质,通过柱色谱等分离提纯,并采用UV、IR、NMR和MS等鉴定三种化合物结构。结果:确定了头孢噻肟钠原粉中所含的三种主要杂质结构。结论:杂质是去乙酰基头孢噻肟、去乙酰氧基头孢噻肟和去乙酰基头孢噻肟内酯。

盐酸二甲双胍缓释胶囊处方筛选及工艺研究

目的：研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的处方筛选及工艺。方法：以释放度作为判断标准,对包衣材料的种类用量及工艺进行考察,进行处方筛选。结果：素丸以微晶纤维素为空白丸心,聚维酮为粘合剂,采用溶液法上药；包衣液以Eudragit RS100为主料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,乙醇为溶剂,利用流化床技术制备缓释胶囊。结论：通过这种方法制得的盐酸二甲双胍缓释胶囊具有较好的缓释效果,有继续开发的价值。

喜树碱氨基酸衍生物的合成及细胞毒活性研究

喜树碱与丁二酸酐酯化得到中间体20(S)-O-4-氧代戊酸酰基喜树碱3a,再与L-氨基酸酯盐酸盐缩合得到10个喜树碱氨基酸酯衍生物4a^4j。目标化合物经过IR、1H-NMR、13 C-NMR、MS、元素分析等结构确证。采用四甲基偶氮唑盐法考察了目标化合物对人肝癌细胞、人结肠癌细胞体外抑制活性。结果表明化合物4b,4d,4e,4i,4j抑制率较高。

中药谱效关系研究进展

目的介绍中药谱效关系研究自提出以来近几年的研究进展情况,为中药的药效物质基础研究提供思路和借鉴。方法对中药谱效学建立的基础——指纹图谱的研究、单味中药和中药复方的谱效关系研究思路进行综述,并总结目前常见的谱效关系研究的实验方法。结果与结论中药谱效关系研究是继中药指纹图谱之后提出的更深入一层的科学研究方向,是将中药指纹图谱中的化学成分与药效结果结合起来,制定反映产品内在质量的控制标准而进行的研究,对确立中药药效物质基础的研究具有重要意义。

北青龙衣抗肿瘤谱效关系研究初探

目的:对北青龙衣抗肿瘤谱效关系进行初步研究。方法:采用乙醇冷浸提取,大孔树脂进行初步分离,所得到的各组分用MTT法进行体外细胞毒试验,测定各组分对人胃癌细胞BGC803的抑制活性,并用薄层色谱进行初步谱效关系研究。结果:大孔树脂经30%乙醇洗脱的组分显示较强的细胞毒活性,薄层色谱显示该组分为极性大和极性小的成分的复杂组合。结论:大孔树脂经30%乙醇洗脱的组分在北青龙衣抗肿瘤活性中起重要作用。

分蘖葱头中含氮化合物的分离与鉴定

目的研究分蘖葱头中的非挥发性成分。方法用硅胶和凝胶柱色谱进行分离,根据理化性质和波谱特征鉴定结构。结果从分蘖葱头的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分中分离得到两个含氮化合物,分别鉴定为N-反式-对羟基苯乙基香豆酰胺(Ⅰ)和1,6-己内酰胺(Ⅱ)。结论化合物Ⅰ和Ⅱ均为首次从分蘖葱头中分离得到的单体,其中化合物Ⅱ为首次从植物中分离得到。

北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性研究

目的研究北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性。方法利用MTT法测定从北青龙衣中分离得到的12个萘醌类衍生物对SMMC7721人肝癌细胞和MCF-7人乳腺癌细胞的细胞毒活性。结果 12个萘醌类衍生物中,4-羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)和1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-[6'-O-(3'',4'',5''-三羟基苯甲酰)]吡喃葡萄糖苷(11)对SMMC7721人肝癌细胞显示不同程度的抑制作用,仅11对MCF-7人乳腺癌细胞显示较强的细胞毒作用。结论北青龙衣中萘醌类衍生物在其抗肿瘤活性中可能起重要作用。

北青龙衣细胞毒活性部位中的萘酚苷

目的研究北青龙衣细胞毒活性部位中的化学成分。方法利用MTT法测定北青龙衣醇提取物经大孔树脂柱色谱得到的4个组分对胃癌细胞BGC803的细胞毒作用,对其中活性最强的30%乙醇洗脱部位经硅胶柱色谱和反相硅胶柱色谱进行化学成分的分离。结果得到4个萘酚苷类化合物并经核磁共振谱确定了它们的结构,分别为1,4,5-三羟基萘-1,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),1,4,5-三羟基萘-1,5-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-[6'-O-(3'',4'',5''-三羟基苯甲酰)]吡喃葡萄糖苷(4)。结论北青龙衣细胞毒活性部位中含有萘酚苷类化合物,可能在其抗肿瘤活性中起重要作用。

北青龙衣中胡桃苷B的分离及含量测定方法的建立

目的从北青龙衣醇提取物中分离胡桃苷B并建立了含量测定的方法。方法利用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱和反相硅胶柱色谱进行分离纯化,得到胡桃苷B,通过高效液相色谱仪建立了含量测定的方法。结果经核磁共振谱鉴定胡桃苷B为(4S)-4,5-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡糖苷,高效液相色谱洗脱条件为乙腈-水-磷酸(10∶90∶0.2)。结论该方法简便可行、重复性好,胡桃苷B可作为北青龙衣的指标成分建立质量控制的方法。

北青龙衣质量控制的研究

目的:建立北青龙衣质量控制的方法。方法:采用薄层色谱进行鉴别,展开条件为三氯甲烷-甲醇(8:2),采用高效液相色谱进行含量测定,以乙腈-水-磷酸(10:90:0.2)为流动相,指标成分为(4S)-4,5-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡糖苷。结果:方法灵敏、可靠、准确、重复性好。结论:该方法可作为北青龙衣质量控制的方法。