查尔酮类化合物抗肿瘤活性研究进展

天然产物查尔酮因其具有广泛的生物活性而被人们所关注。特别是在抗肿瘤方面,可作用于多种抗癌靶标从而发挥抗肿瘤作用,如EGFR、VEGFR-2、Ntoch信号通路、PI3K/AKT信号通路、WNT/β-cantenin信号通路以及线粒体介导的细胞凋亡信号通路等。依据不同抗癌机制对近年来查尔酮及其衍生物在抗肿瘤活性方面的研究成果进行分类阐述,为新型含α,β-不饱和酮结构的抗肿瘤药物的研发工作提供参考。

山奈酚-4,4'-联吡啶药物共晶的合成及其抗肿瘤活性研究

利用溶液挥发法合成了一个全新的山奈酚-4,4'-联吡啶的药物共晶C_(15)H_(10)O_6·C_(10)H_8N_2,并通过元素分析、红外光谱、核磁共振和X-射线单晶衍射对其结构进行了表征。该化合物属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数:a=1.221 33(6)nm,b=1.347 98(7)nm,c=1.483 78(8)nm,α=74.592(4)°,β=70.477(5)°,γ=71.524(4)°,V=2.148(19)nm3,F(000)=920,Z=4。该化合物通过分子间氢键和π…π堆积作用形成了独特的"X"型带状非共价连接的三维超分子网状共晶结构。体外抗肿瘤活性实验结果表明,该化合物对人结肠癌Caco2细胞显示出较为明显的抑制活性。

药物共晶(HTHB)_4·(SiW_(12)O_(40))合成、表征及抗肿瘤活性研究

利用溶剂热法探索合成一种未见报道的四氢小檗碱与硅钨酸药物共晶(HTHB)_4·(Si W_(12)O_(40)),通过X-射线单晶衍射、IR、XRPD和TGA等方法确定结构。X-射线单晶衍射数据分析结果表明,该化合物属四方晶系,P4/n空间群,晶胞参数:a=23.7874(15)?,b=17.2595(16)?,c=23.7874(15)?,V=9 766.1(13)?3,F(000)=7 496,Z=4。体外抗肿瘤活性试验结果表明,相同药物浓度下药物共晶(HTHB)_4·(Si W_(12)O_(40))抗肿瘤活性优于四氢小檗碱和硅钨酸抗肿瘤活性。

复合载药CNTs磷酸钙骨水泥的制备及性能研究

目的:制备复合载药CNTs磷酸钙骨水泥,研究其抗压强度、释药性能和体外生物活性。方法:采用化学法制备磷酸钙骨水泥,利用万能试验机测试其载荷强度;采用UV测试磷酸钙骨水泥中庆大霉素释放曲线;利用IR、XRD和SEM研究磷酸钙骨水泥的体外生物活性、化学成分和微观形貌。结果:与磷酸钙骨水泥基体材料相比,复合载药CNTs磷酸钙骨水泥抗压强度提高三倍左右,其中庆大霉素的释放时间增加一倍,体外生物活性提高。结论:CNTs的加入有效提高了磷酸钙骨水泥基体材料的抗压强度、延长了材料中药物释放时间、提高了材料的体外生物活性。

以4,4'-联吡啶为配体的木犀草素药物共晶的合成及表征

利用溶液挥发法首次合成1个全新的木犀草素-4,4'-联吡啶药物共晶,并通过红外光谱、核磁共振、X射线粉末衍射及差示扫描热量分析等对其表征。选择不同物质量比的木犀草素与4,4'-联吡啶及不同反应溶剂为主要影响因素,探索并确定相应合成条件:木犀草素和4,4'-联吡啶以13的物质量比混合后溶于7.0 m L丙酮溶剂,25℃下搅拌3 h后,于室温下挥发,5 d后得到黄褐色粉末状晶体。结果表明,在极性相对较小的溶剂体系中,反应物分子间形成数目合适且方向饱和的氢键连接,可有效促进药物共晶生成。

经皮载药微针的现代研究进展

本研究以“微针”和“microneedles”为关键词,检索2017—2022年中国知网(CNKI)和PubMed数据库中的相关文献,从微针载体的结构研究、制备方法、药效学研究及临床应用研究四方面进行综述。在两大数据库中共检索得到有效文献1040篇。其中,微针结构的研究包含固体微针、涂层微针、可溶性微针、水凝胶微针及中空微针;微针的制备方法包括微模塑法、拉延光刻法及3D打印法;微针载体的药效学研究涵盖对皮肤类、代谢类、免疫类及眼部疾病的治疗;微针的临床应用研究包括疫苗、射频疗法及生物诊断研究等。结合药物制剂新技术,开发新的经皮微针给药系统是微针未来研究的主要方向,本研究为进一步开发微针透皮给药制剂提供参考,以期为微针相关研究提供参考和借鉴。

老年冠心病患者用药情况浅析

人体进入老年后,由于机体发生种种变化,发病率较高,而且并发症电较多。常常联合使用不同的药物治疗,这使药物产生不良相互作用的机会增多。随年龄增长,机体对药物吸收、分布、代谢和消除以及对药物的敏感程度都将发生变化,四此研究老年人这一特殊群体的用药情况是很有意义的。本文就35例老年冠心病患者的用药情况作以初步分析。