酮洛芬β-CD包合物在兔体内药代动力学—药效动力学研究

为了解药物经βＣＤ包合后的生物体内性质建立了ＨＰＬＣＵＶ法以测定酮洛芬在家兔体内的血药浓度。用酵母诱导家兔的发热反应，考察酮洛芬βＣＤ包合物与其单体的药代动力学—药效动力学（ＰＫＰＤ）。结果表明：建立的ＨＰＬＣＵＶ法简便可行；酮洛芬βＣＤ包合物在分布相Ｔ１／２α为０４ｈ，而其单体的Ｔ１／２α为０５６ｈ，反映了包合后酮洛芬吸收更快；在效应—浓度—时间曲线上，包合后的酮洛芬早期效应略高；酮洛芬给药后的效应峰值滞后于血药浓度峰值。