组氨酸的膦电子等排物—d,1-α-氨基-β-(4-咪唑基)乙基膦酸的合成

以易得的4-咪唑甲醇(3)为起始物,经Ni^m三苯甲基保护的醛(5)与二膦酸酯(6)发生Wittig Horner反应,生成咪唑基氨基膦酸(7),用50％甲酸选择性地脱去三苯甲基保护得(8),以3％钠汞齐或Pd/C中压氢化、浓盐酸水解,最后得目的物组氨酸的膦等排物——α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸(9)(His-(P)]。