基于硝苯地平控释片体外研究预测制剂的生物等效性

目的基于对硝苯地平控释片自制的放大样品与参比制剂的溶出结果,通过药物溶出度及渗透速率测试系统预测体内外的一致性。方法首先,对比研究了自制硝苯地平控释片与参比制剂(拜新同)的溶出曲线;再采用MacroFlux型药物溶出度及渗透速率测试系统测定了硝苯地平控释片在空腹小肠模拟液(pH6.5)中的渗透速率以及渗透量;对比研究了参比制剂与受试制剂的释放与吸收过程。结果自制硝苯地平控释片在4种溶出介质中的溶出行为与参比制剂相似,药物体外溶出度—渗透速率测试结果显示,受试制剂溶出速率以及渗透速率均与参比制剂接近,最终与参比制剂生物等效。结论硝苯地平控释片结合体外溶出和药物溶出度及渗透速率测试系统的结果,可以快速预测评价受试制剂的生物等效性情况,为仿制药在人体的生物等效性评价提供了有力的技术支撑。

星点设计-效应面法优化酮咯酸氨丁三醇缓释片处方

目的优化酮咯酸氨丁三醇缓释片处方,并对其进行体外释放度考察。方法采用羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备酮咯酸氨丁三醇缓释片,通过测定体外释放度,对HPMC黏度和用量、填充剂种类、润滑剂用量、制粒方法等因素进行筛选,在此基础上,结合星点设计-效应面法进行处方优化,并对模型进行验证。结果最佳处方为每片含酮咯酸氨丁三醇20 mg、HPMC K15M 45 mg、微晶纤维素10 mg、Starch1500 25 mg、微粉硅胶1 mg、硬脂酸镁1 mg,制备工艺为粉末直接压片。释药动力学符合Higuchi方程。结论采用星点设计-效应面法优化酮咯酸氨丁三醇缓释片处方,所建模型预测性良好。

布洛芬固体分散体口腔崩解片的制备

目的制备布洛芬固体分散体口腔崩解片,提高布洛芬的溶出速率。方法采用熔融法制备布洛芬固体分散体,粉末直接压片制成口腔崩解片。结果制备的布洛芬固体分散体口腔崩解片,显著提高了布洛芬体外溶出速率,崩解性能良好。结论布洛芬固体分散体口腔崩解片能有效提高布洛芬溶出速率。

秋水仙碱缓释微丸的制备及其体外释药性质考察

目的制备秋水仙碱缓释微丸,并对其体外释药规律进行考察。方法采用挤出-滚圆法制备载药丸心,利用流化床包衣制备缓释微丸,并根据不同释药速率的包衣微丸特性,通过三元微丸的混合设计,制备出符合设计要求的缓释微丸。结果丙烯酸树脂水分散体(Eudragit NE30D)包衣质量增加5.5%时包衣微丸的释放效果良好,体外释药过程基本符合一级释放模型。结论制备工艺简便可行,制得的秋水仙碱缓释微丸缓释效果良好。

水飞蓟宾亚微乳剂的制备及其在大鼠体内的组织分布

目的制备水飞蓟宾(SB)亚微乳剂,研究其在大鼠体内的组织分布并进行靶向性评价。方法采用高压均质法制备水飞蓟宾亚微乳剂,通过研究制剂的粒径、ζ–电位及药物的相分布来考察其理化性质;大鼠分别股静脉注射SB溶液剂(SB–S)和SB亚微乳剂,HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织靶向参数(Te、Re、Rte)为靶向评价指标。结果制剂平均粒径约为192.4nm,ζ–电位为-24.56mV,质量分数约为77.5%的药物分布在油水界面膜上。以SB溶液剂作为参比制剂,SB亚微乳剂肝、肺的总靶向系数(Te)均高于参比制剂组;相对摄取率(Re)、药物分布效率(Rte)均大于1。结论将水飞蓟宾制备成亚微乳剂能够改变其在动物组织内的分布,肝、肺靶向性提高,有利于肝病的治疗。

囊泡型磷脂凝胶研究进展

目的阐述囊泡型磷脂凝胶的研究进展。方法查阅13篇文献并对其进行归纳、总结。结果综述囊泡型磷脂凝胶概念、形成原理、制备方法以及应用进展等,并结合具体实例阐明。结论囊泡型磷脂凝胶作为一种新型给药系统,在控制药物释放、提高抗肿瘤活性、增加药物稳定性等方面显示独特的优势。

自制伊曲康唑凝胶剂的药效学研究

目的对自制伊曲康唑凝胶剂进行初步药效学考察。方法在含药量相同的条件下,比较市售酮康唑软膏与自制凝胶剂对真菌的抑菌效果。结果自制凝胶剂的抑菌圈均大于市售酮康唑软膏,而空白凝胶凝及溶剂均无抑菌作用。结论自制的伊曲康唑凝胶剂具有较好的抑菌效果。

齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体的制备及性质考察

目的用乙醇注入法制备齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体,并考察该脂质体的性质。方法用不同磷脂和胆固醇半琥珀酸酯制备脂质体,通过正交设计实验得出最佳处方,并对该脂质体的平均粒径、Zeta电位和包封率等性质进行考察。结果齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体最佳处方中药物-磷脂质量比为1:40、胆固醇半琥珀酸酯-磷脂质量比为1:30、磷脂类型为Epikuron 170。最佳处方的脂质体平均粒径为80.8 nm,Zeta电位为-36.9 mV。用微柱离心法和冷冻超速离心法测得该脂质体的平均包封率分别为94.3%和97.9%。结论以乙醇注入法制备的齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体粒径较小、包封率高。

复方抗结核制剂的研究进展

目的对复方抗结核制剂的药效学、药动学和制剂学的研究进展进行综述。方法根据实验数据,结合文献报道,将利福平、异烟肼、吡嗪酰胺和盐酸乙胺丁醇等抗结核药进行配方制备而成的复方抗结核制剂的研究进展进行了归纳和总结。结果复方抗结核制剂具有提高治疗结核病效果,减少单一用药引发的耐药性,患者顺应性好等优点。结论本文为开发新的复方抗结核制剂在药动学、药效学和制剂学的相关研究方面提供了参考。

药物辅料阿拉伯树胶

目的介绍药物辅料阿拉伯树胶。方法根据国内外相关文献报道,对阿拉伯树胶的制备、性质、用途及其市场应用前景进行了综述。结果与结论阿拉伯树胶用途相当广泛,应尽快寻找阿拉伯树胶的替代品。

新型药物辅料聚苯乙烯磺酸钠的质量研究

目的对新型药物辅料聚苯乙烯磺酸钠进行质量研究。方法根据《美国药典》24版、《英国药典》2000版和《中华人民共和国药典》2005版二部的相关实验方法和质量标准,对聚苯乙烯磺酸钠的国外样品、国内市售品及自制合成品进行了质量评价。结果国内市售品的粒径、含水量、钠离子含量、钾离子交换容量及1,2-二氯乙烷残留量均不符合药典要求,而国外样品与自制合成品的以上指标均符合药典要求,且三者钠盐特征性反应呈阳性,铵盐限度和重金属检查均符合药典要求。结论国外样品、自制合成品可以作为药用辅料应用,而国内市售品不能作为药用辅料被应用。

盐酸阿比朵尔缓释微丸的制备与体外释药评价

目的制备盐酸阿比朵尔缓释微丸并考察其体外释放影响因素。方法正交设计优化含药丸芯处方,单因素实验考察包衣液中增塑剂、抗粘剂、致孔剂及包衣增重对药物释放的影响。结果以MCC和乳糖为辅料制备丸芯,以Eudragit RL30D为包衣材料,包衣液质量分数为20%,TEC质量分数为15%,滑石粉质量分数为50%,乳糖质量分数为5%,包衣增重为20%时可以制得释药较好的缓释微丸。结论盐酸阿比朵尔缓释微丸体外释药具有明显的缓释特性,释药规律符合一级释药模型。

盐酸氯丙嗪在大鼠肠道的吸收动力学

目的探明盐酸氯丙嗪在肠道各区段的吸收动力学特征﹑吸收部位和吸收机制,为药物缓释制剂的设计提供重要的依据。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了盐酸氯丙嗪的吸收部位和吸收动力学特征。结果盐酸氯丙嗪在整个肠道均吸收良好,吸收速度常数依次为0.70、0.63、0.64、0.63 h-1。药物在肠道的吸收机制为被动吸收,药物的吸收窗为整个肠道。结论盐酸氯丙嗪的吸收窗比较长,适合于制备日服1次的缓释给药系统。

姜黄素脂质体软膏剂设计的初步研究

目的筛选制备姜黄素脂质体的最优处方,并将其制作成软膏剂,考察相应的指标。方法运用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,采用单一变量法、正交试验设计、响应面BBD试验设计。结果通过考察姜黄素脂质体的成膜状态、粒径、包封率、载药量,确定使用薄膜分散法制备姜黄素脂质体的最优处方,制备W/O型软膏剂并通过耐寒、耐热及离心实验确定其稳定性,并通过透皮实验确定药物体外释放度及透皮效果。结论姜黄素脂质体最优处方的确定和软膏剂的制备为姜黄素的临床应用和研究奠定了基础,从而有效提高药物疗效。

两性霉素B聚乳酸普鲁兰纳米胶束的制备及评价

目的制备两性霉素B聚乳酸普鲁兰(PLA-pullulan)纳米胶束,并进行体外评价。方法以新型两亲性高分子PLA-pullulan为载体材料,采用薄膜水化法制备两性霉素B纳米胶束,并分别采用透射电镜、激光粒径仪和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行表征,测定其包封率、载药量和体外释放动力学,考察其药物分散状态和溶血毒性。结果所制备的两性霉素B聚乳酸普鲁兰纳米胶束溶液外观透明,电镜下呈圆整的球形,平均粒径为152.1 nm,包封率为71.1%,载药量达10.9%,24 h的累积释放量为10.01%,溶血毒性低于两性霉素B去氧胆酸钠胶束。结论聚乳酸普鲁兰胶束是两性霉素B潜在的优良纳米载体,具有良好的应用价值。

浓度、pH值及溶剂对葫芦素E溶液光解速率的影响

目的考察不同浓度、pH值、溶剂对葫芦素E溶液光解速率的影响。方法在(4500±500)Lux光照强度下对葫芦素E溶液进行光照试验,用高效液相色谱法测定含量。结果在选定的色谱条件下,葫芦素E及其光解产物能够顺利分离。在所考察的条件下,葫芦素E溶液的降解行为均符合一级降解动力学过程。不同浓度溶液的光解速率有显著差异;随着pH值的升高,葫芦素E溶液光解速率增大;葫芦素E乙醇溶液的光解速率常数(0.0033h-1)小于葫芦素E甲醇溶液的光解速率常数(0.0042h-1)。结论不同浓度、pH值、溶剂对葫芦素E溶液的光解速率有显著影响。

盐酸安非他酮凝胶骨架缓释片的制备

目的制备盐酸安非他酮凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的处方因素和工艺因素进行考察,为制备盐酸安非他酮缓释片提供一种简便方法。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以枸橼酸为致孔剂,通过正交设计确定最优处方;采用粉末直接压片法制备盐酸安非他酮缓释片;用单因素考察及正交实验等方法考察HPMC种类、用量、粒度及制片压力等工艺因素对释药速率的影响。结果成功制备了盐酸安非他酮缓释片剂;选择HPMC-K100M为盐酸安非他酮缓释片的骨架材料;骨架材料HPMC K100M与主药质量比为1:1;HPMC粒径为125μm。结论可应用粉末直接压片法制备盐酸安非他酮缓释片;HPMC种类、用量,致孔剂用量对释药速率有显著影响;其他工艺因素对片剂的释放影响较小。

载纳米粒的原位凝胶制剂中纳米粒的释放和胶凝温度的考察

目的制备一种纳米粒-凝胶复合制剂,考察纳米粒的加入对胶凝温度的影响以及纳米粒从凝胶中的释放特性。方法用乳化超声法制备固体脂质纳米粒,并将其载入泊洛沙姆407(F127)形成的凝胶中,考察纳米粒的加入对不同浓度F127溶液胶凝温度的影响。采用无膜溶出模型研究不同振荡频率下纳米粒的释放与凝胶溶蚀之间的关系。结果纳米粒的加入使不同浓度的F127溶液的胶凝温度普遍提高了11℃;凝胶溶蚀和纳米粒释放对时间均呈现良好的线性关系(r】0.99);加快振荡频率可加快凝胶溶蚀和纳米粒的释放;在不同振荡频率下,纳米粒释放和凝胶溶蚀呈现良好的线性关系。结论纳米粒的加入会提高F127溶液的胶凝温度,纳米粒的释放主要受凝胶溶蚀的影响,随时间呈零级动力学特征。

注射用骨碎补总黄酮的处方工艺及其含量测定方法研究

目的制备注射用骨碎补总黄酮并建立其含量测定方法。方法筛选赋形剂的种类和用量,得出最佳处方和制备工艺;以HPLC法测定其含量。结果使用100 g·L-1甘露醇作为赋形剂效果最好;含量测定新北美圣草苷和柚皮苷的平均回收率分别为99.6%和99.3%。结论处方合理,制备工艺可行。含量测定方法准确、方便、重现性好。

醒脑静注射乳剂处方及制备工艺的研究

目的确定醒脑静注射乳剂的处方及制备工艺。方法以注射用大豆磷脂、泊洛沙姆(poloxamer)为复合乳化剂,加入适量的稳定剂及助表面活性剂,用正交设计筛选处方和工艺,制备醒脑静注射乳剂。结果及结论制得的醒脑静注射乳剂物理稳定性良好。